FAM158A 억제제

일반적인 FAM158A 억제제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 및 사이클로피아존산 CAS 18172-33-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

FAM158A의 억제제는 세포 항상성의 다양한 측면을 방해하여 기능하며, 주로 이 단백질이 효과를 발휘하는 소포체(ER)를 표적으로 삼습니다. 라파마이신의 기계적 표적(mTOR) 경로를 억제하는 화합물은 ER 내에 잘못 접힌 단백질이 축적될 수 있는 세포 상태를 유도하여 FAM158A의 기능을 간접적으로 억제할 수 있는 스트레스 환경을 조성합니다. ER은 단백질 폴딩과 성숙이 이루어지는 부위이며, 이 과정이 mTOR의 억제 또는 N-결합 당화를 직접 방해하는 화합물에 의해 중단되면 FAM158A가 ER 막 단백질 복합체 내에서 역할을 수행하는 능력이 손상됩니다. 또한 일부 화합물은 ER 기능과 밀접하게 연결된 골지체 구조의 유지에 필수적인 인자를 억제하여 단백질 수송을 방해함으로써 ER-골지체 수송 경로 내에서 FAM158A의 작동 능력에 영향을 미칩니다.

또한, ER 스트레스는 FAM158A를 억제하는 데 있어 공통적인 주제이며, 여러 억제제가 ER 항상성의 다양한 측면을 표적으로 삼고 있습니다. 예를 들어, 화학적 샤페론은 ER 내에서 단백질 폴딩을 돕는 데 관여하며, 이를 억제하면 ER의 스트레스가 악화되어 잘못 폴딩된 단백질을 처리하는 능력이 과부하되어 FAM158A 기능에 해로운 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 칼슘 이온은 ER에 존재하는 많은 효소와 샤프론의 기능에 중요한 역할을 하므로 ER에서 칼슘 방출을 조절하는 억제제는 단백질 폴딩 환경에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 화합물은 칼슘 균형을 교란함으로써 FAM158A가 제대로 기능하는 데 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 또한, 펼쳐진 단백질 반응(UPR)을 유도하는 약제는 전체 단백질 합성 속도를 감소시켜 ER 스트레스를 완화하는 데 도움이 될 수 있지만 FAM158A의 합성과 기능을 제한할 수도 있습니다.