Date published: 2025-9-7

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EXT2 Inhibitoren

Gängige EXT2 Inhibitors sind unter underem Suramin sodium CAS 129-46-4, Rhodamine B CAS 81-88-9, Manganese(II) chloride beads CAS 7773-01-5, Flavopiridol CAS 146426-40-6 und Quercetin CAS 117-39-5.

EXT2-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnet, die Aktivität des EXTL2-Enzyms selektiv zu beeinflussen. EXTL2 oder Exostosin-ähnliche Glykosyltransferase 2 ist ein Mitglied der Exostosin-Familie von Glykosyltransferasen, die eine entscheidende Rolle bei der Biosynthese von Heparansulfat (HS) spielen, einem komplexen und stark sulfatierten Polysaccharid, das auf der Zelloberfläche und in der extrazellulären Matrix zu finden ist. Die Hemmung von EXTL2 stellt einen strategischen Ansatz zur Beeinflussung der HS-Biosynthese dar, da dieses Enzym am Polymerisationsschritt beteiligt ist und zur Verlängerung der Heparansulfatketten beiträgt. Indem sie spezifisch auf EXTL2 abzielen, greifen Inhibitoren dieser Klasse in den fein abgestimmten Prozess der HS-Kettenverlängerung ein und üben eine regulierende Wirkung auf die Gesamtstruktur und Zusammensetzung von Heparansulfat aus.

EXT2-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit der katalytischen Stelle von EXTL2 interagieren, seine enzymatische Aktivität stören und dadurch die Länge und das Sulfatierungsmuster der Heparansulfatketten modulieren. Der Grund für die Ausrichtung auf EXTL2 liegt in der zentralen Rolle von Heparansulfat bei verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich Zellsignalisierung, Adhäsion und Migration. Die Entwicklung von EXT2-Inhibitoren eröffnet somit neue Möglichkeiten zur Erforschung der komplexen Funktionen von Heparansulfat in Gesundheit und Krankheit.

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Suramin sodium

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Suramin hemmt verschiedene Wachstumsfaktoren und kann die Signalwege stören, an denen die Produkte von EXT2, die Heparansulfatproteoglykane, beteiligt sind.

Manganese(II) chloride beads

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Mangan ist ein Cofaktor für verschiedene Enzyme und kann bei einem Überschuss die Funktion von Enzymen stören, die mit EXT2 interagieren.

Flavopiridol

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Flavonoide wie Flavopiridol hemmen Berichten zufolge die Glykosaminoglykan-Synthese, was sich indirekt auf die EXT2-Funktionswege auswirken könnte.

Quercetin

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Quercetin ist ein Flavonoid, das die Glykosaminoglykan-Synthese hemmen kann und die Produktion der für EXT2 erforderlichen Substrate beeinträchtigen könnte.

Genistein

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Genistein ist ein Isoflavon, das Tyrosinkinasen hemmen kann und Signalwege modulieren könnte, die für die Funktion von EXT2 relevant sind.

Heparin

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Obwohl er biologisch ist, wird er nur im Kontext erwähnt, da er Heparansulfat abbauen kann und somit indirekt den EXT2-Substratpool verändert.

4-Methylumbelliferyl-β-D-xylopyranoside

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Beta-D-Xylosid kann Glykosaminoglykan-Ketten unabhängig von Proteoglykanen initiieren und damit möglicherweise die normale Funktion von EXT2 verändern.

1-β-D-Arabinofuranosylcytosine

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1-β-D-Arabinofuranosylcytosin ist ein Nukleosidanalogon, das Stoffwechselwege stören kann und möglicherweise die Glykosylierungsaktivität von EXT2 beeinflusst.