Esp8 Inibitori
Gli inibitori Esp8 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'U-0126 CAS 109511-58-2, l'A-769662 CAS 844499-71-4, l'SB 203580 CAS 152121-47-6 e il BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.
Gli inibitori di Esp8 sono una classe di composti chimici specificamente progettati per inibire l'attività della proteina Esp8, che fa parte di una più ampia famiglia di enzimi noti come serina proteasi. Questi enzimi sono caratterizzati dalla capacità di scindere i legami peptidici nelle proteine, una funzione essenziale in vari processi biologici, tra cui la degradazione delle proteine, la trasduzione del segnale e la regolazione cellulare. L'Esp8, in particolare, svolge un ruolo critico nella modulazione di alcune vie proteolitiche coinvolte nella dinamica cellulare. Gli inibitori dell'Esp8 sono tipicamente piccole molecole che si legano al sito attivo dell'enzima, bloccandone l'attività catalitica. Questa inibizione è spesso ottenuta attraverso la formazione di un complesso stabile tra l'inibitore e l'enzima, che impedisce al substrato di accedere al sito attivo e di essere processato dall'enzima. La progettazione di inibitori dell'Esp8 spesso prevede uno screening high-throughput di librerie di composti per identificare molecole con un'elevata affinità per il sito attivo dell'Esp8. Una volta identificate, queste molecole possono essere ulteriormente ottimizzate attraverso tecniche di chimica medicinale per migliorarne la potenza, la selettività e la stabilità. Gli studi strutturali, come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia NMR, sono comunemente utilizzati per chiarire le interazioni di legame tra Esp8 e i suoi inibitori, fornendo preziose indicazioni che guidano la progettazione razionale di inibitori più efficaci. Le strutture chimiche degli inibitori dell'Esp8 sono diverse, ma spesso contengono gruppi funzionali in grado di formare forti interazioni, come legami idrogeno o interazioni idrofobiche, con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. Regolando finemente queste interazioni, i chimici mirano a sviluppare inibitori non solo potenti ma anche altamente selettivi per Esp8 rispetto ad altre proteasi affini, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio e garantendo una precisa modulazione dell'attività enzimatica di Esp8.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva Esp8 aumentando i livelli intracellulari di cAMP, portando all'attivazione della PKA e a successivi eventi di fosforilazione che modulano l'attività di Esp8. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inibisce la chinasi MAPK/ERK e la sua inibizione può potenzialmente attivare Esp8 impedendo la regolazione negativa attraverso le vie mediate da ERK, promuovendo così i processi cellulari correlati a Esp8. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A769662 è un attivatore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). L'attivazione di AMPK da parte di A769662 può influenzare Esp8 attraverso la segnalazione mediata da AMPK, contribuendo all'attivazione di Esp8 e alla modulazione dei processi cellulari a valle. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAP chinasi può attivare Esp8 impedendo la regolazione negativa attraverso i percorsi dipendenti dalla p38 MAP chinasi, portando all'attivazione di Esp8 e alla modulazione dei processi cellulari associati a Esp8. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 inibisce l'attivazione di NF-κB. L'inibizione di NF-κB può attivare Esp8 impedendo la sua regolazione attraverso i percorsi NF-κB-dipendenti, influenzando i processi cellulari a valle associati a Esp8 e contribuendo all'attivazione di Esp8. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187, uno ionoforo di calcio, può attivare Esp8 influenzando le vie di segnalazione calcio-dipendenti. L'aumento dei livelli di calcio intracellulare può modulare l'attività di Esp8 e contribuire alla regolazione dei processi cellulari dipendenti da Esp8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK e la sua inibizione può attivare Esp8 impedendo la regolazione negativa attraverso i percorsi MEK-dipendenti, portando all'attivazione di Esp8 e alla modulazione dei processi cellulari associati a Esp8. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516 è un agonista PPARδ. L'attivazione di PPARδ da parte di GW501516 può potenzialmente influenzare Esp8 attraverso la segnalazione mediata da PPARδ, contribuendo all'attivazione di Esp8 e alla modulazione dei processi cellulari a valle. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 inibisce la protein chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina (CaMKII). L'inibizione di CaMKII può attivare Esp8 impedendo la sua fosforilazione e modulando le vie di segnalazione a valle. Questa influenza sulle cascate di segnalazione intracellulare può contribuire all'attivazione di Esp8. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Il rosiglitazone è un agonista PPARγ. L'attivazione di PPARγ da parte di Rosiglitazone può potenzialmente influenzare Esp8 attraverso la segnalazione mediata da PPARγ, contribuendo all'attivazione di Esp8 e alla modulazione dei processi cellulari a valle. | ||||||