ESCO1 抑制因子

常见的 ESCO1 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、C646 CAS 328968-36-1、Anacardic Acid CAS 16611-84-0、Garcinol CAS 78824-30-3 和 Curcumin CAS 458-37-7。

ESCO1 的化学抑制剂可通过各种分子机制影响其酶活性。Trichostatin A 是一种强效组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可提高细胞内的乙酰化水平。乙酰化底物的激增会给 ESCO1 带来竞争环境，因为它可能难以获得发挥作用所需的乙酰基，或面临阻碍其功能的蛋白质相互作用的改变。同样，C646 以 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶为靶标，虽然不会直接抑制 ESCO1，但会破坏细胞内的乙酰化平衡，这可能会通过改变与 ESCO1 相互作用或调节 ESCO1 的蛋白质的乙酰化状态，无意中影响 ESCO1 的活性。另一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂 Anacardic Acid 可能会为乙酰转移酶家族创造一个不利的环境，从而降低 ESCO1 的乙酰转移酶活性。已知加西诺和姜黄素都能抑制组蛋白乙酰转移酶，它们可以通过直接抑制 ESCO1 的乙酰转移酶活性或影响细胞乙酰-CoA 池来阻断 ESCO1 的功能活性，而乙酰-CoA 池对 ESCO1 的作用至关重要。

此外，MB-3 通过其组蛋白乙酰转移酶抑制作用，可以改变细胞的乙酰化格局，从而可能改变乙酰-CoA 池或改变对 ESCO1 正常运作至关重要的乙酰化模式。Sirtinol 主要是一种 sirtuin 去乙酰化酶抑制剂，它仍然可以通过改变 ESCO1 活性所依赖的乙酰化调控动态来间接影响 ESCO1。组蛋白甲基转移酶抑制剂 BIX-01294 和 EPZ004777 可分别改变染色质结构和甲基化状态，从而可能通过改变 ESCO1 底物的可及性或修饰状态来影响 ESCO1 的活性。RG108 通过抑制 DNA 甲基转移酶，可能会影响 ESCO1 等染色质相关蛋白的结合和活性，从而间接影响其酶作用。最后，Mocetinostat 和 SAHA 这两种组蛋白去乙酰化酶抑制剂都会增加乙酰基的竞争，这可能会由于乙酰-CoA 动态或细胞内乙酰化模式的改变而间接破坏 ESCO1 的正常功能。上述每种抑制剂都能通过改变乙酰化平衡或染色质格局来调节 ESCO1 的活性，而不会直接针对该蛋白本身。