ERMAP アクチベーター

一般的なERMAP活性化物質には、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8が含まれるが、これらに限定されない。

ERMAP活性化物質には、赤血球の発生と形態に複雑に関 係する複数のシグナル伝達経路を通じて、ERMAPの機能的 活性を間接的に刺激する様々な化合物が含まれる。例えば、エピネフリンやイソプロテレノールのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAは、ERMAPの機能と交差する経路にあるタンパク質をリン酸化することが知られており、赤血球の成熟過程を促進する。同様に、フォルスコリンとIBMXは、それぞれアデニルシクラーゼの直接活性化とcAMP分解の阻害を通してcAMPを増加させ、PKAの活性化を頂点とするカスケードを伝播し、その結果、赤芽球分化におけるERMAPの役割に影響を与えると考えられる。赤血球構造の形成におけるERMAPの関与は、強力なPKC活性化因子であるPMAの作用によってさらに支持される。PMAは赤血球膜リモデリング複合体内でリン酸化事象を引き起こし、おそらくERMAPによって媒介される赤血球の構造的完全性を高める可能性がある。

ERMAP活性化の多様な機序をさらに強調すると、イオノマイシンとタプシガルギンは細胞内カルシウムを上昇させ、ERMAPが活性化する経路で役割を持つ可能性のあるカルシウム依存性キナーゼに影響を与え、それによって赤血球膜動態に影響を与える。db-cAMPとA23187の使用も、それぞれcAMPとカルシウムのような細胞内メッセンジャーを調節することを中心としており、赤血球の発達におけるERMAPの役割を間接的に促進する。さらに、一酸化窒素供与体のSNAPとシルデナフィルは、一酸化窒素とcGMP経路に作用して、赤血球の凝集を防ぐのに重要な赤血球の柔軟性を維持するERMAPの機能を高める。最後に、Y-27632はROCK阻害剤として機能し、細胞骨格ダイナミクスの変化を誘導する可能性がある。ERMAPは赤血球膜と関連していることから、このような変化は赤血球生理学の重要な側面である膜の安定性を維持するERMAPの機能を増強する可能性がある。