Ephrin-2抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制ephrin-2的活性,ephrin-2是ephrin家族配体的一员,与Eph受体相互作用。Ephrins和Eph受体是一个更大的信号传导系统的一部分,在细胞间通讯中起着至关重要的作用,影响细胞粘附、迁移和细胞骨架组织等过程。ephrin-2配体(也称为EFNB2)与Eph受体结合,主要来自EphB亚类,触发双向信号传导,影响表达配体和表达受体的细胞。 ephrin-2抑制剂可通过阻止ephrin-2与其相应的Eph受体结合来干扰该信号传导通路,从而调节由该信号轴控制的多种细胞行为。这些抑制剂在结构上各不相同,包括小分子、肽或生物衍生分子,旨在破坏ephrin-2与Eph受体的相互作用。ephrin-2抑制剂的作用机制通常基于其阻断ephrin-2与其相应受体结合位点或改变配体或受体构象以阻止其相互作用的能力。这种抑制作用会影响下游信号传导通路,如Rho家族GTP酶、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和细胞分裂素活化蛋白激酶(MAPK)通路,这些通路与细胞形态、运动和细胞增殖的变化有关。此外,Eph受体抑制剂会影响细胞功能,如轴突引导、血管生成和发育过程中的边界形成。由于ephrin-2是膜结合蛋白,需要细胞与细胞接触才能与Eph受体结合,因此ephrin-2抑制剂可以深刻影响ephrin-Eph信号传导活跃的组织中细胞相互作用的动态。ephrin-2抑制剂的结构差异性使其对ephrin-2及其受体具有不同的特异性和亲和性,为研究和调节ephrin-Eph系统调节的细胞信号传导通路提供了广泛的工具。
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