Inhibiteurs EphA5

Les inhibiteurs d'EphA5 courants comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, la génistéine CAS 446-72-0, la quercétine CAS 117-39-5, le sorafénib CAS 284461-73-0 et le chlorhydrate d'erlotinib CAS 183319-69-9.

La classe chimique des inhibiteurs d'EphA5 comprend une variété de composés principalement caractérisés par leur capacité à moduler l'activité du récepteur EphA5, un membre de la famille des récepteurs tyrosine kinase. Ces composés agissent par le biais de mécanismes indirects, étant donné qu'il est difficile de cibler directement les récepteurs tyrosine kinases comme EphA5. Le principal mode d'action de ces inhibiteurs est d'interférer avec l'activité kinase d'EphA5 ou de moduler les voies de signalisation dans lesquelles EphA5 est impliqué. Cet objectif est atteint par une série de mécanismes, tels que l'inhibition de l'activité de phosphorylation d'EphA5 (par exemple, Dasatinib, Genistein) ou l'impact sur les cascades de signalisation associées à la fonction d'EphA5 (par exemple, Sunitinib, Sorafenib).

Ces inhibiteurs englobent à la fois des inhibiteurs de kinases à large spectre et des composés aux actions plus ciblées. Les inhibiteurs à large spectre comme le dasatinib et le sunitinib affectent plusieurs kinases et peuvent avoir des effets hors cible sur EphA5. D'autre part, des composés comme l'AG 1478 et le Gefitinib, principalement connus pour leur action inhibitrice sur l'EGFR, pourraient également influencer l'EphA5 par le biais de voies de signalisation qui se chevauchent. La diversité de ces composés reflète la complexité du ciblage des récepteurs tyrosine kinases, qui impliquent souvent de multiples voies de signalisation et processus cellulaires.