Gli inibitori dell'EPC2 appartengono a una classe chimica di composti specificamente progettati per colpire e modulare l'attività della proteina EPC2. L'EPC2, o Enhancer of Polycomb 2, è un componente cruciale del Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2), un complesso multi-subunità coinvolto nella regolazione epigenetica dell'espressione genica e nel rimodellamento della cromatina. Come parte del complesso PRC2, EPC2 svolge un ruolo essenziale nel mantenimento del silenziamento genico e nel controllo delle decisioni sul destino cellulare durante lo sviluppo. L'inibizione dell'attività di EPC2 con questi composti è un passo fondamentale per studiare i meccanismi della regolazione genica mediata da PRC2 e comprendere il suo impatto su vari processi cellulari. La struttura chimica degli inibitori di EPC2 comprende diversi composti, tra cui piccole molecole organiche e biomolecole più grandi. Questi inibitori sono accuratamente progettati per interagire con regioni specifiche della proteina EPC2, interrompendone efficacemente la funzione o alterandone la conformazione. Alcuni inibitori di EPC2 agiscono come antagonisti competitivi, legandosi al sito attivo o ad altre regioni cruciali della proteina, inibendone così l'attività. Altri possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso una regolazione allosterica, influenzando la funzione di EPC2 indirettamente legandosi a siti distinti della proteina.
La scoperta e lo sviluppo di inibitori di EPC2 spesso comportano una combinazione di modellazione computazionale, screening high-throughput e studi di relazione struttura-attività. I ricercatori mirano a ottimizzare la potenza inibitoria e la selettività di questi composti, garantendo la loro efficacia nel colpire specificamente l'EPC2 e riducendo al minimo le interazioni con altri componenti cellulari. In ambito sperimentale, gli inibitori di EPC2 sono strumenti preziosi per indagare il ruolo funzionale di questa proteina nella regolazione genica mediata da PRC2 e nel rimodellamento della cromatina. Inibendo EPC2, i ricercatori possono studiare le conseguenze della disfunzione di PRC2, svelare il controllo epigenetico dell'espressione genica ed esplorare l'impatto di un'alterata attività di PRC2 su processi cellulari come lo sviluppo, il differenziamento e l'omeostasi cellulare.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 è un inibitore potente e selettivo della subunità catalitica di PRC2, EZHAs EPC2 fa parte del complesso PRC2, GSK126 può influenzare indirettamente la funzione di EPC2. | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | $380.00 | ||
EPZ005687 è un altro inibitore selettivo di EZH2, che può modulare l'attività del complesso PRC2, compreso EPC2. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio sia EZH2 che EED, una subunità centrale delle PRCA EPC2 interagisce con EED nel complesso PRC2, UNC1999 può potenzialmente avere un impatto sulla funzione di EPC2. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 è un inibitore selettivo del complesso PRC2, compreso il suo componente principale EPCIt inibisce specificamente l'attività catalitica del complesso PRC2. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 è un inibitore di EZH2, la subunità catalitica di PRCI I suoi effetti sull'attività di EZH2 possono influenzare anche la funzione dell'intero complesso PRC2, compresa EPC2. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 è un inibitore di EZH2 in fase clinica, che può influenzare indirettamente la funzione di EPC2 mirando alla subunità catalitica di PRC2. |