Inhibiteurs EML1

Les inhibiteurs courants d'EML1 comprennent, entre autres, la colchicine CAS 64-86-8, la vinblastine CAS 865-21-4, le nocodazole CAS 31430-18-9, la podophyllotoxine CAS 518-28-5 et l'éribuline CAS 253128-41-5.

EML1, ou Echinoderm Microtubule-associated protein-Like 1, est un membre de la famille EMAP, caractérisée par son rôle dans la stabilisation et la régulation des microtubules, composants essentiels du cytosquelette. Les microtubules sont des structures dynamiques essentielles à divers processus cellulaires, notamment la division cellulaire, le transport intracellulaire et le maintien de la forme et de la polarité des cellules. EML1 est spécifiquement connue pour contribuer à la formation et au fonctionnement des microtubules en se liant à eux et en favorisant leur polymérisation et leur stabilisation. Grâce à son interaction avec les microtubules, EML1 joue un rôle crucial en assurant la ségrégation précise des chromosomes au cours de la division cellulaire, maintenant ainsi la stabilité génomique et prévenant l'aneuploïdie, une condition associée à diverses maladies, y compris le cancer.

L'inhibition de la fonction d'EML1 peut perturber la dynamique des microtubules, entraînant une cascade d'anomalies cellulaires. Les mécanismes d'inhibition pourraient impliquer la liaison directe d'inhibiteurs à EML1, empêchant son association avec les microtubules et donc son action stabilisatrice. D'autre part, les modifications post-traductionnelles d'EML1 qui affectent son activité ou sa localisation pourraient constituer une autre voie d'inhibition. La phosphorylation, l'ubiquitination ou d'autres modifications covalentes pourraient altérer la conformation d'EML1 ou son affinité de liaison avec les microtubules, réduisant ainsi sa capacité à faciliter la polymérisation et la stabilité des microtubules. Une telle inhibition de la fonction d'EML1 peut conduire à une architecture défectueuse des microtubules, entraînant des troubles de la division cellulaire, des dysfonctionnements du transport intracellulaire et une incapacité à maintenir la forme et la polarité de la cellule. Par conséquent, la compréhension des mécanismes par lesquels EML1 est inhibée peut permettre de mieux comprendre la régulation de la dynamique des microtubules et ses implications dans l'homéostasie cellulaire et la pathogenèse des maladies.