Elp3阻害剤

一般的なElp3阻害剤としては、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Anacardic Acid CAS 16611-84-0、C646 CAS 328968-36-1、Garcinol CAS 78824-30-3およびBIX01294塩酸塩CAS 1392399-03-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ELP3阻害剤とは、ELP3タンパク質の活性を調節することができる理論的な化合物群を指す。ELP3に対する直接的な阻害剤は特徴付けられていないが、タンパク質の機能に影響を与える化合物は、エピジェネティックな景観の改変を含む間接的なメカニズムによってそうなっている。ELP3はエロンゲーター複合体の一部として、そのアセチル化とメチル化活性を通して転写調節に役割を果たしている。したがって、これらの修飾を担う酵素を阻害する化学物質は、間接的にELP3の機能に影響を与える可能性がある。

トリコスタチンA、SAHA、Entinostatのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストンや非ヒストンタンパク質のアセチル化状態を変化させ、ELP3が活動する細胞環境に影響を与える。ヒストンのアセチル化を増加させることで、これらの化合物は、同様のプロセスに関与しているELP3の活性を間接的に調節することができる。同様に、Anacardic AcidやGarcinolのようなヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤は、アセチル化レベルを低下させ、ELP3の機能的出力に影響を与えることができる。p300のような特定のアセチルトランスフェラーゼを標的とするC646のような化合物も、ELP3が関与する経路に間接的な影響を及ぼす可能性がある。メチル化の面では、5-アザシチジン、RG108、DZNepなどのDNAメチル化酵素やヒストンメチル化酵素の阻害剤は、それぞれDNAやヒストンのメチル化の状況を変えることができる。これらのエピジェネティックマークを変化させることで、転写制御とクロマチンリモデリングにおけるELP3の役割に影響を与えることができる。メチルトランスフェラーゼ阻害剤であるシネフンギンは、G9aヒストン・メチルトランスフェラーゼの特異的阻害剤であるBIX-01294とともに、同様にELP3とメチル化プロセスとの相互作用を調節することができる。