Inhibiteurs EG667543

Les inhibiteurs courants de l'EG667543 comprennent, entre autres, la génistéine CAS 446-72-0, le W-7 CAS 61714-27-0, la wortmannine CAS 19545-26-7, le KN-93 CAS 139298-40-1 et le Gö 6983 CAS 133053-19-7.

La classe chimique des inhibiteurs de Vmn1r257 comprend des composés qui peuvent indirectement atténuer la fonction du récepteur Vmn1r257 en entravant les processus de signalisation intracellulaire associés. Les inhibiteurs ciblent diverses voies biochimiques potentiellement engagées par le récepteur, notamment la signalisation tyrosine kinase, la génération de seconds messagers médiée par PLC, la signalisation calcique et les voies PI3K. Par exemple, la génistéine et l'U73122 servent à inhiber les tyrosines kinases et les PLC, respectivement, perturbant ainsi les événements de signalisation initiaux que l'activation de Vmn1r257 peut déclencher.

Des composés tels que le W7 et le KN-93 ciblent la signalisation calcique, un système de second messager essentiel, en antagonisant la calmoduline et en inhibant le CaMKII, respectivement. Plus en aval, les effecteurs de la signalisation tels que PKA et PKC sont ciblés par KT5720, Go 6983 et Rp-cAMPS, qui servent à empêcher l'amplification et la diversification du signal du récepteur. La xestospongine C peut empêcher la libération intracellulaire de calcium, contribuant ainsi à freiner la cascade de signalisation. En outre, NSC 23766 et ML-141 interfèrent avec la dynamique du cytosquelette en inhibant les GTPases Rac1 et Cdc42, ce qui peut avoir un impact sur les réponses cellulaires à l'activation de Vmn1r257.