EG546638 アクチベーター

一般的なEG546638活性化剤には、ピルビン酸パモ酸塩 CAS 3546-41-6、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9、NDGA (Nordihydrogu 、SB 202190 CAS 152121-30-7、および Ruxolitinib CAS 941678-49-5 に限定される。

ユビキチン結合酵素E2D 4として知られるUbe2d4は、タンパク質のユビキチン化制御において重要な役割を果たしている。ユビキチン共役酵素活性を可能にすると予測されているこの酵素は、タンパク質のユビキチン化過程の上流で、あるいはその内部で作用すると予想されている。表に示した化学活性化因子の複雑なネットワークは、Ube2d4の活性化に影響を及ぼす多様な経路とメカニズムを示している。パモ酸ピルビニウムはWnt/β-カテニンシグナル伝達を標的とし、一方ドルソモルフィンはAMPK/mTOR経路を調節し、間接的にUbe2d4を刺激する。Nrf2-Keap1経路を介したノルジヒドログアイアレチン酸と、p38 MAPK阻害を介したSB202190もまた、関連する細胞プロセスに影響を与えることで、Ube2d4の活性化に寄与している。

ルキソリチニブ、BAY 11-7082、ペリホシンは、それぞれJAK/STAT、NF-κB、PI3K/Akt経路を介して間接的な活性化因子として作用する。さらに、6-アミノニコチンアミドはNAD+/SIRT1/AMPK軸を撹乱し、TAK-242はTLR4/NF-κB経路に影響を与え、いずれも間接的にUbe2d4活性を増強する。ブレフェルジンAは、小胞体からゴルジ体への輸送を阻害することにより、小胞体ストレスとUPR経路を変化させ、Ube2d4の活性化に寄与する。最後に、AZD5363はPI3K/ACT/mTORシグナル伝達カスケードを調節し、間接的にUbe2d4を活性化する。このような多様な化学修飾因子の配列は、特定の細胞状況においてUbe2d4の機能を操作するための潜在的な戦略についての洞察を与えてくれる。