ECT2L アクチベーター

一般的なECT2L活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、ヒト血漿由来のトロンビンCAS 9002-04-4、カルペプチンCAS 117591-20-5、リチウムCAS 7439-93-2、ジャスプラキノライドCAS 102396-24-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ECT2L活性化剤は、RhoファミリーGTPaseの制御に関与するグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）であるEpithelial cell transforming 2 like（ECT2L）の機能的活性を増強するために、細胞経路やプロセスを調節する多様な化合物群を包含する。これらの活性化因子は、様々な作用機序で作用し、幅広い細胞成分やシグナル伝達カスケードを標的とする。例えば、いくつかの活性化因子は、PKAのようなプロテインキナーゼを活性化させるcAMPのような細胞内メッセンジャーのレベルに影響を与えることによって働く。これらのキナーゼは、ECT2Lと相互作用する基質をリン酸化することができ、それによってECT2Lの活性を調節する。MEK阻害剤（例えば、U0126やPD98059）のようなこの化学クラスの他のメンバーは、MAPK/ERK経路に影響を与え、細胞骨格の制御や細胞周期の進行におけるECT2Lの役割に影響を与える細胞調節をもたらすことができる。

細胞骨格ネットワークは、細胞の形を維持し、分裂を含む様々な細胞運動を可能にするために重要であり、ECT2L活性化因子の主要な標的である。Rho GTPase阻害剤（例えばNSC 23766）のような化合物は、ECT2LのGEF活性を間接的に増強し、細胞分裂時の細胞骨格再編成に極めて重要である。加えて、PI3KやCRAFのようなシグナル伝達経路の阻害剤（例えば、LY294002、Wortmannin、ZM 336372）も、細胞周期の進行を支配するプロセスを調節することによって、ECT2Lの機能的活性に影響を与える可能性がある。さらに、ECT2L活性化因子の中には、細胞骨格の構成要素と直接相互作用するものもある。例えば、微小管やアクチンフィラメントの安定化剤は、細胞分裂の重要な局面でこれらの構造の完全性を維持するECT2Lの役割を強化する。