EAAT2 Activadores

Los activadores EAAT2 comunes incluyen, entre otros, el riluzol CAS 1744-22-5, la ceftriaxona, sal disódica, hemiheptahidrato CAS 104376-79-6, la penicilina G, sal sódica CAS 69-57-8, la N-acetil-L-cisteína CAS 616-91-1 y el β-estradiol CAS 50-28-2.

EAAT2 (Excitatory Amino Acid Transporter 2), también conocido como GLT-1 en roedores, es un transportador de glutamato crítico en el cerebro e interviene en la eliminación del glutamato extracelular para detener la excitotoxicidad. La modulación de la expresión de EAAT2 es importante en afecciones como las enfermedades neurodegenerativas. Los activadores de EAAT2 pertenecen a una clase de compuestos o moléculas que interactúan con el transportador de aminoácidos excitatorios 2 (EAAT2), también conocido como transportador de glutamato 1 (GLT-1). El EAAT2 es una proteína de membrana que se encuentra principalmente en las células gliales, en particular en los astrocitos, dentro del sistema nervioso central (SNC). Su función principal es regular la concentración del neurotransmisor glutamato en la hendidura sináptica, un proceso crítico para mantener la neurotransmisión normal y detener la acumulación excesiva de glutamato, que puede ser neurotóxico.

La activación de EAAT2 es un proceso complejo que implica la unión de ligandos o moduladores específicos que pueden influir en la actividad del transportador. Los activadores de EAAT2, por tanto, son compuestos que pueden potenciar la función de este transportador. De este modo, pueden ayudar a eliminar el exceso de glutamato de la hendidura sináptica, reduciendo el riesgo de excitotoxicidad, un proceso en el que el exceso de glutamato provoca daños neuronales y la muerte celular. La modulación de la actividad de EAAT2 es de gran interés en el campo de la neurobiología y la neurociencia, ya que desempeña un papel crucial en afecciones asociadas a la desregulación del glutamato, como las enfermedades neurodegenerativas, la epilepsia y los trastornos del estado de ánimo. La comprensión de los activadores de EAAT2 puede arrojar luz sobre los intrincados mecanismos implicados en la transmisión sináptica y puede tener implicaciones para el desarrollo de intervenciones dirigidas a la homeostasis del glutamato en el SNC.