EAAT2 アクチベーター

一般的なEAAT2活性化剤には、CAS 1744-22-5のリルゾール、セフトリアキソン、二ナトリウム塩、CAS 104376-7 9-6、ペニシリンGナトリウム塩CAS 69-57-8、N-アセチル-L-システインCAS 616-91-1、β-エストラジオールCAS 50-28-2などがある。

EAAT2（興奮性アミノ酸トランスポーター2）は、げっ歯類ではGLT-1としても知られ、脳内の重要なグルタミン酸トランスポーターであり、興奮毒性を阻止するために細胞外のグルタミン酸を除去することに関与している。EAAT2の発現調節は、神経変性疾患などの病態において重要である。EAAT2活性化剤は、グルタミン酸トランスポーター1（GLT-1）としても知られる興奮性アミノ酸トランスポーター2（EAAT2）と相互作用する化合物や分子の一群に属する。EAAT2は、主に中枢神経系（CNS）内のグリア細胞、特にアストロサイトに存在する膜タンパク質である。EAAT2の主な機能は、神経伝達物質であるグルタミン酸のシナプス間隙における濃度を調節することであり、これは正常な神経伝達を維持し、神経毒となりうるグルタミン酸の過剰蓄積を阻止する上で重要なプロセスである。

EAAT2の活性化は、トランスポーターの活性に影響を与える特定のリガンドやモジュレーターの結合を伴う複雑なプロセスである。したがって、EAAT2活性化剤は、このトランスポーターの機能を高めることができる化合物である。そうすることで、シナプス間隙からの過剰なグルタミン酸の除去を助け、過剰なグルタミン酸が神経細胞の損傷や細胞死につながるプロセスである興奮毒性のリスクを軽減する可能性がある。EAAT2活性の調節は、神経変性疾患、てんかん、気分障害などのグルタミン酸調節障害に関連する病態において重要な役割を果たしているため、神経生物学および神経科学の分野において大きな関心を集めている。EAAT2活性化因子を理解することは、シナプス伝達に関与する複雑なメカニズムに光を当てることができ、中枢神経系内のグルタミン酸ホメオスタシスを標的とした介入の開発に示唆を与える可能性がある。