DUSP20 Inibitori
I comuni inibitori della DUSP20 includono, a titolo esemplificativo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, la caliculina A CAS 101932-71-2, l'endotall CAS 145-73-3 e la fostriecina CAS 87860-39-7.
Gli inibitori chimici della fosfatasi a doppia specificità 20 (DUSP20) possono modulare la sua attività indirettamente attraverso l'inibizione di diverse fosfatasi proteiche con cui la DUSP20 può competere o da cui dipende per la specificità del substrato. L'acido okadaico, la cantaridina, la caliculina A, l'endotall, la fostriecina, la microcistina-LR, la tautomicina, la rubratossina B e la nodularina-R condividono un meccanismo d'azione comune: inibiscono le fosfatasi proteiche PP1 e/o PP2A, determinando un aumento delle proteine fosforilate nella cellula. L'aumento dello stato di fosforilazione può sopraffare il processo di de-fosforilazione che DUSP20 è progettato per eseguire. Mantenendo la fosforilazione delle proteine, questi inibitori possono creare un ambiente competitivo per DUSP20, poiché l'abbondanza di substrati fosforilati può superare la capacità di DUSP20 di disfosforilarli efficacemente, inibendo così indirettamente l'attività di DUSP20.
Inoltre, l'inibizione dell'ossido di fenilarsina delle fosfatasi proteiche tirosiniche può influire sull'attività complessiva delle fosfatasi all'interno di una cellula. Sebbene non abbia come bersaglio diretto la DUSP20, l'alterazione dell'attività delle fosfatasi può portare a un cambiamento nelle dinamiche di segnalazione della cellula, che può influenzare la funzione della DUSP20. Ciascuna di queste sostanze chimiche può alterare l'equilibrio della fosforilazione nell'ambiente cellulare, che è un fattore critico nella regolazione dell'attività di DUSP20. In questo modo, possono influenzare la capacità di DUSP20 di accedere ai suoi substrati e di svolgere la sua funzione di regolazione delle vie di segnalazione della fosforilazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, essenziali per diversi processi cellulari, compresi quelli che potrebbero mantenere l'attività di DUSP20. Inibendo PP1 e PP2A, l'acido okadaico può causare un aumento delle proteine fosforilate, contrastando potenzialmente l'attività di de-fosforilazione di DUSP20. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina è un altro inibitore delle fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A. Inibendo queste fosfatasi, la cantaridina potrebbe portare a un accumulo di substrati fosforilati all'interno della cellula, che potrebbe inibire indirettamente l'attività di DUSP20 sovraccaricando la sua capacità di de-fosforilazione o alterando la disponibilità di substrati. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calyculin A, simile all'acido okadaico e alla cantaridina, è un inibitore delle fosfatasi proteiche, tra cui PP1 e PP2A. Agisce per preservare lo stato di fosforilazione delle proteine, che potrebbe competere con la funzione di DUSP20, inibendo di fatto il suo ruolo di de-fosforilazione dei substrati target all'interno delle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
L'Endothall è un composto organoclorurato che inibisce PP2A, determinando di conseguenza un aumento dei livelli di fosforilazione all'interno della cellula. Questa inibizione può indirettamente sopprimere l'attività di DUSP20 riducendo la sua capacità di accedere alle proteine bersaglio e di de-fosforilarle, dato che l'attività fosfatasica di DUSP20 sarebbe meno efficace in presenza di proteine iperfosforilate. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriecina inibisce selettivamente PP2A e PP4, strettamente correlati a PP1, quest'ultimo un importante regolatore della fosforilazione delle proteine. Inibendo queste fosfatasi, la fostriecina potrebbe inibire indirettamente la DUSP20 mantenendo alti livelli di substrati fosforilati, il che potrebbe alterare l'equilibrio della fosforilazione all'interno della cellula, influenzando così il ruolo della DUSP20. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'ossido di fenilarsina è un arsenico trivalente che ha dimostrato di inibire le fosfatasi proteiche tirosiniche. Poiché la DUSP20 è una fosfatasi che agisce sulle proteine, l'inibizione delle fosfatasi correlate può inibire indirettamente la DUSP20 alterando l'attività della fosfatasi all'interno della cellula, con il potenziale risultato di alterare le vie di segnalazione e ridurre l'attività di de-fosforilazione della DUSP20. | ||||||