DUS2L アクチベーター

一般的なDUS2L活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

アデニル酸シクラーゼ刺激剤であるフォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることによってこのクラスの例証となり、リン酸化事象を介してDUS2Lの機能を増強すると考えられる。同様に、合成cAMPアナログである8-Bromo-cAMPやホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPを介したシグナル伝達を増幅または持続させ、DUS2Lの潜在的なアップレギュレーションを助長する環境を作り出す。PMAのような化合物はプロテインキナーゼCを活性化し、DUS2Lの活性に影響を与える可能性のある細胞内シグナル伝達ネットワークのドミノ効果を引き起こす。カルシウムイオノフォア、すなわちイオノマイシンとA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、DUS2Lの制御機構と交差する可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、細胞内シグナル伝達における万能セカンドメッセンジャーとしてのカルシウムの重要性を強調している。

特定の経路を阻害することによっても、間接的にDUS2Lを調節することができる。PD98059とLY294002は、それぞれMEKとPI3K経路を標的とし、DUS2L活性に影響を与える細胞調整を引き起こす可能性がある。この代償反応は、細胞内シグナル伝達ネットワークの相互関連性を示している。U73122は、ホスホリパーゼCを阻害することにより、ジアシルグリセロールとイノシトール三リン酸の生成を阻害し、DUS2L活性に影響を与える可能性のあるカルシウムシグナル伝達の変化を引き起こす。タンパク質のリン酸化状態はその機能にとって重要であるため、オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質をリン酸化状態に維持し、DUS2Lが関与するシグナル伝達系に影響を与える可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインと、幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、一つのシグナル伝達経路を調節することで、細胞のシグナル伝達構造がより広範囲に変化し、DUS2Lの活性に影響を及ぼす可能性があることを例証している。