Dullard アクチベーター

一般的なデュラード活性剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 431542 CAS 301836-41-9、SP600125 CAS 129-56-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。

デュラード活性化因子と呼ばれる化合物群は、様々な細胞経路を調節し、デュラードとしても知られるCTDNEP1の活性を間接的に増強する多様な分子で構成されている。これらの化合物は、CTDNEP1が負に制御するTGF-β経路と直接相互作用するか、TGF-β経路と拮抗するシグナル伝達経路に作用する。そのような経路の例としては、PI3K/AKT、MEK/ERK、JNK、mTOR、NF-κB経路などがある。LY294002、Wortmannin、PD98059、U0126、Rapamycin、PDTCなどの化合物は、これらの経路を阻害し、CTDNEP1の活性を上昇させる可能性がある。これらの経路が阻害されると、TGF-β経路に対する拮抗作用が弱まり、CTDNEP1活性の増強が可能になる。

これらに加えて、デュラード活性化因子には、アクチン細胞骨格の配置など、CTDNEP1活性に間接的に関連する細胞プロセスに影響を与える化合物も含まれる。これらのプロセスは、CTDNEP1によって制御されるTGF-βシグナル伝達の変化によって調節される可能性がある。このカテゴリーの化合物には、Y-27632とブレッビスタチンがあり、それぞれROCKとミオシンIIタンパク質を阻害する。ダラード活性化剤クラスの最後の化合物群は、TGF-β経路を活性化するタンパク質を阻害するものである。これにはKN-93とRO-3306があり、それぞれCaMKIIとCDK1を阻害する。TGF-β経路の活性化を阻害することにより、これらの化合物は間接的にCTDNEP1活性を高める。従って、デュラード活性化剤は、様々な細胞経路とプロセスの調節を通じて間接的にCTDNEP1活性を増強する多様な化合物群を示している。