DP Activateurs

Les activateurs DP courants comprennent, entre autres, la PGD2 (prostaglandine D2) CAS 41598-07-6, BW 245C CAS 72814-32-5, BAY-u 3405 CAS 116649-85-5, Sulprostone CAS 60325-46-4 et le sel de sodium de Beraprost CAS 88475-69-8.

Les activateurs DP comprennent un groupe de produits chimiques conçus pour moduler la fonction de la protéine DP, qui se réfère généralement à l'une des deux protéines, DP1 ou DP2, qui s'associent aux facteurs de transcription E2F pour former des hétérodimères. Ces hétérodimères sont cruciaux pour la régulation du cycle cellulaire, en particulier la transition de la phase G1 à la phase S, où l'ADN cellulaire est répliqué. Les complexes DP-E2F jouent un rôle essentiel dans le contrôle de l'expression des gènes nécessaires à la synthèse de l'ADN et à la progression du cycle cellulaire.

Les activateurs directs des protéines DP se lient généralement à DP1 ou DP2 et augmentent leur capacité à former des complexes actifs avec les protéines E2F. Cette activation pourrait impliquer un changement allostérique dans la structure de la protéine DP qui augmente son affinité pour E2F ou facilite la localisation nucléaire où elle peut exercer ses effets sur la transcription des gènes. Par ailleurs, un activateur direct pourrait imiter l'interaction du DP avec l'E2F, favorisant ainsi l'activité transcriptionnelle de l'E2F sur les gènes cibles. Les activateurs indirects pourraient fonctionner selon plusieurs mécanismes, tels que la régulation de l'expression des protéines DP, augmentant ainsi le pool de DP disponibles pour la formation de complexes. Ils pourraient également influencer les modifications post-traductionnelles des protéines DP qui sont essentielles à leur fonction, comme la phosphorylation, qui régule souvent les interactions protéine-protéine et la liaison à l'ADN. En outre, les activateurs indirects pourraient agir en inhibant les protéines qui séquestrent le DP ou l'E2F dans le cytoplasme, favorisant ainsi leur translocation vers le noyau et renforçant leur activité transcriptionnelle.