Gli attivatori DP-2 costituiscono una classe chimica che comprende una gamma diversificata di molecole che interagiscono con il recettore chemioattrattivo-molecola omologa espressa sulle cellule Th2 (DP-2), noto anche come CRTH2. Questo recettore, che si trova prevalentemente su alcune cellule immunitarie come i linfociti Th2, risponde alla prostaglandina D2 (PGD2), un mediatore lipidico coinvolto nelle risposte allergiche e infiammatorie. L'attivazione della DP-2 innesca cascate di segnalazione intracellulare che modulano la migrazione, l'attivazione e le risposte immunitarie delle cellule. Le entità chimiche che rientrano nella categoria degli attivatori DP-2 sono strutturalmente diverse e possono includere composti naturali e sintetici. Vengono progettate o identificate in base alla loro capacità di legarsi al DP-2 e di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore, attivando di conseguenza le vie di segnalazione a valle. Tra gli attivatori del DP-2, il PGD2 è il ligando endogeno prototipico. La sua interazione con DP-2 avvia risposte cellulari che contribuiscono ai processi immunitari. Oltre alla PGD2, gli agonisti sintetici fanno parte integrante di questa classe chimica. Queste molecole sono progettate per imitare le caratteristiche strutturali del PGD2, consentendo loro di legarsi al DP-2 e di evocare reazioni cellulari simili. Ulteriori perfezionamenti in questo campo hanno portato allo sviluppo di analoghi e derivati della PGD2, che possiedono una maggiore affinità e potenza di legame con la DP-2. Attraverso lo screening e la progettazione razionale sono stati identificati anche nuovi composti sintetici che hanno ampliato il repertorio degli attivatori della DP-2.
La diversità chimica all'interno della classe degli attivatori DP-2 è sottolineata dall'inclusione di composti come gli agonisti parziali e i modulatori allosterici positivi. Gli agonisti parziali presentano un'efficacia intermedia rispetto agli agonisti completi come il PGD2, con una conseguente risposta cellulare più blanda. I modulatori allosterici positivi, invece, si legano a un sito distinto del DP-2 e aumentano la reattività del recettore al suo ligando endogeno. Inoltre, i ricercatori hanno esplorato il regno dei modulatori della proteina G che mettono a punto la segnalazione di DP-2 influenzando l'accoppiamento tra recettore e proteina. Inoltre, gli sforzi sono stati indirizzati verso l'identificazione di ligandi che suscitano una segnalazione distorta, attivando selettivamente specifiche vie a valle e smorzandone altre.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PGD2 (Prostaglandin D2) | 41598-07-6 | sc-201221 sc-201221A | 1 mg 10 mg | $94.00 $572.00 | 4 | |
Il PGD2 è il ligando naturale del DP: si lega al recettore e attiva le vie di segnalazione a valle. |