DMRTA1阻害剤

一般的なDMRTA1阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8およびXAV939 CAS 284028-89-3が挙げられるが、これらに限定されない。

DMRTA1の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じてその機能を調節する役割を果たすことができる。TGF-β受容体ALK5の選択的阻害剤であるSB-431542は、DMRTA1が関与する神経分化に重要なTGF-βシグナル伝達経路を破壊することができる。SB-431542によるALK5の阻害は、神経発生におけるDMRTA1の役割に重要であると考えられるTGF-βシグナル伝達経路の減少につながると考えられる。同様に、LY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害することによって、DMRTA1の神経細胞発生への関与に必要な下流のシグナル伝達事象の減少につながる可能性がある。PI3K経路は、DMRTA1の活性に関連するものを含め、さまざまな細胞プロセスに極めて重要である。MEK1/2の阻害剤であるU0126とPD98059は、細胞の増殖と分化に関与するMAPK/ERK経路を抑制することができる。DMRTA1は脳の発達に関与しているので、U0126やPD98059によるこの経路の阻害は、DMRTA1の間接的な機能阻害につながる可能性がある。

さらに、XAV-939は、アクシンを安定化させ、β-カテニンを介する転写を阻止することによって、Wntシグナル伝達経路を阻害することができ、これはDMRTA1が関与する細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。γセクレターゼ阻害剤DAPTは、神経細胞の分化に関与するNotchシグナル伝達を阻害することができる。したがって、DAPTの作用は間接的にDMRTA1の機能に影響を及ぼす可能性がある。SU5402の線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤としての役割は、神経発生に影響を与えるFGFRシグナル伝達を変化させ、間接的にDMRTA1に影響を与える可能性がある。インジルビン-3'-モノオキシムは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）とGSK-3βを阻害することにより、細胞周期の調節と神経発生を阻害し、DMRTA1の機能に重要な細胞プロセスを阻害する可能性がある。SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害することにより、DMRTA1が関与すると考えられる細胞分化に影響を与えるストレス活性化経路を破壊することができる。BIX 02189は、ERK5経路の一部であるMEK5を選択的に阻害する。この阻害は、DMRTA1が関与する神経発生過程に影響を及ぼす可能性がある。Y-27632はRho関連キナーゼ（ROCK）を阻害し、DMRTA1の神経分化における役割に重要なプロセスである細胞構造と運動性に影響を与える可能性がある。最後に、Go6976は、プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤として、細胞分化を制御するシグナル伝達経路を破壊し、その結果、そのようなプロセスにおけるDMRTA1の活性に影響を与えることができる。