DCAF15 Inibidores
Os inibidores comuns do DCAF15 incluem, entre outros, a lenalidomida CAS 191732-72-6, a pomalidomida CAS 19171-19-8, a talidomida CAS 50-35-1, o CC-122 CAS 1015474-32-4 e o SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9.
Os inibidores químicos do DCAF15 podem exercer os seus efeitos inibitórios ligando-se ao complexo de ubiquitina ligase E3 cereblon-DDB1-DCAF15, que é crucial para a ubiquitinação e subsequente degradação de várias proteínas. A lenalidomida, a pomalidomida, a talidomida, a avadomida, a iberdomida, o CC-885 e o CC-90009 são inibidores químicos que se podem ligar ao cereblon, um componente-chave do complexo E3 ligase. Esta ligação pode perturbar a função normal do complexo, inibindo assim a atividade da E3 ligase do DCAF15. Especificamente, estes químicos podem impedir o reconhecimento e a ligação protéica de substratos ao complexo, ou podem obstruir a capacidade do complexo de ubiquitinar estes substratos. A inibição deste processo de ubiquitinação é crucial, uma vez que prejudica diretamente a atividade funcional do DCAF15, cujo papel consiste em direcionar determinadas proteínas para a degradação proteasómica.
Além disso, outros inibidores químicos, como o SGC-CBP30, o A-485 e o MG149, têm como alvo as histonas acetiltransferases, como a CBP/p300 e a TIP60. Estas enzimas são responsáveis pela acetilação das histonas e de outras proteínas, o que pode influenciar a expressão dos genes, incluindo os que codificam os substratos do DCAF15. Entre esses enzimas, as substâncias químicas podem alterar o estado de acetilação das proteínas, o que pode levar a alterações nos seus níveis ou na sua suscetibilidade à ubiquitinação pelo DCAF15. Por exemplo, uma proteína que não esteja corretamente acetilada pode não ser reconhecida ou ubiquitinada pelo DCAF15, o que resulta na inibição do papel que o DCAF15 desempenha na degradação das proteínas. Este mecanismo de inibição indireta afecta a atividade funcional do DCAF15 ao alterar as modificações pós-traducionais dos seus substratos, afectando assim a capacidade da proteína para desempenhar as suas funções celulares normais.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
A lenalidomida pode ligar-se ao complexo de ubiquitina ligase E3 cereblon-DDB1-DCAF15, inibindo a sua atividade de ubiquitina ligase E3, que é essencial para a função do DCAF15 na orientação das proteínas para a degradação. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
A pomalidomida interage com o complexo de ubiquitina ligase E3 cereblon-DDB1-DCAF15, inibindo assim o processo de ubiquitinação mediado por DCAF15. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
A talidomida liga-se ao componente cereblon do complexo cereblon-DDB1-DCAF15 E3 ubiquitina ligase, impedindo o DCAF15 de exercer a sua função na ubiquitinação de substratos específicos. | ||||||
CC-122 | 1015474-32-4 | sc-507488 | 5 mg | $420.00 | ||
A avadomida, ao ligar-se ao complexo cereblon, pode impedir a formação do complexo funcional cereblon-DDB1-DCAF15 E3 ligase, inibindo assim a atividade do DCAF15. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
A SGC-CBP30 inibe a CBP/p300, que são histona acetiltransferases que podem regular a expressão genética, incluindo genes que são ubiquitinados pelo DCAF15, afectando assim o papel funcional do DCAF15. | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
O A-485 é um potente inibidor da atividade da histona acetiltransferase p300/CBP, alterando potencialmente os padrões de expressão genética das proteínas que são substratos do DCAF15, inibindo assim indiretamente a sua função. | ||||||