Die chemische Klasse der D5DR-Inhibitoren besteht aus einer vielfältigen Gruppe von Verbindungen, die sich hauptsächlich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, die Aktivität von Dopaminrezeptoren direkt oder indirekt zu antagonisieren.
Diese Inhibitoren interagieren auf verschiedene Weise mit dem dopaminergen System. Einige, wie SCH-23390, sind selektiv und binden direkt an D5DR, wodurch dessen Aktivierung blockiert wird. Andere, wie Fluphenazin, Haloperidol und Chlorpromazin, sind weniger selektiv und antagonisieren mehrere Dopaminrezeptor-Subtypen, einschließlich D5DR. Die Wirkung dieser Medikamente führt zu einer verminderten dopaminergen Signalübertragung, was wiederum die D5DR-Aktivität reduziert. Darüber hinaus sind einige Verbindungen dieser Klasse, wie Domperidon, L-741,626, Sulpirid und Amisulprid, für ihre Spezifität gegenüber D2-ähnlichen Rezeptoren bekannt, können jedoch aufgrund des komplexen Zusammenspiels innerhalb der Dopaminrezeptorfamilie indirekt D5DR beeinflussen. Die Vernetzung dieser Rezeptorsubtypen bedeutet, dass die Antagonisierung eines Subtyps Auswirkungen auf die Funktion anderer Subtypen haben kann, einschließlich D5DR.
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