D2DR阻害剤

一般的なD2DR阻害剤には、アミスルプリド CAS 71675-85-9、ハロペリドール CAS 52-86-8、スピペロン CAS 749-02-0、クロルプロマジン CAS 50-53-3、チオリダジン CAS 50-52-2などが含まれるが、これらに限定されない。

ドーパミンD2受容体（D2DR）はドーパミン受容体のサブタイプであり、中枢神経系の神経伝達プロセスにおいて重要な役割を果たしています。これらの受容体は主に線条体に存在し、この脳の領域は運動の調整と報酬の認識を担っています。D2受容体を介したドーパミン伝達の調節は、運動制御、認知、動機付け、報酬に基づく行動など、無数の生理学的プロセスに影響を及ぼす可能性があります。これらのプロセスにおける不可欠な役割から、D2DRは神経薬理学の分野において重要な研究対象となっている。

D2DR阻害剤は、その名の通り、D2ドーパミン受容体の活性を減少または遮断するように設計された化学物質である。これらの阻害剤は通常、受容体に結合することで機能し、これにより、天然のリガンドであるドーパミンが受容体と結合して細胞反応を開始するのを妨げます。阻害のメカニズムは、阻害剤とドーパミンが同じ結合部位を競合する「競合阻害」か、阻害剤が別の部位に結合するものの受容体の活性を阻害する「非競合阻害」のどちらかです。さらに、D2DR阻害剤は、インバースアゴニストとして作用し、ドーパミンの作用を阻害するだけでなく、リガンドが存在しない場合の受容体の基礎活性を低下させる可能性もあります。