Date published: 2025-11-1

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Cytochrome c oxidase (COX)阻害剤

Cytochrome c oxidase (COX), also known as Complex IV of the mitochondrial electron transport chain (ETC), plays a pivotal role in cellular energy production. It catalyzes the reduction of oxygen to water, a process that is crucial for the efficient production of ATP through oxidative phosphorylation. COX functions as the final electron acceptor in the ETC, receiving electrons from cytochrome c and transferring them to molecular oxygen. This process creates a proton gradient across the mitochondrial membrane, which is essential for ATP synthesis by ATP synthase (Complex V). Dysregulation or malfunction of COX can significantly impact cellular metabolism and energy homeostasis, highlighting its critical role in bioenergetic processes.

Targeting the mitochondrial electron transport chain (ETC) for disruption or inhibition is a strategy that can profoundly affect cellular energy production. Inhibitors of the ETC components, such as Complexes I, III, IV, and ATP synthase, are used to understand the intricacies of mitochondrial function and the regulation of cellular metabolism. By blocking specific steps in the electron transport process, these inhibitors can help elucidate the mechanisms of energy production and the role of mitochondria in various cellular processes. Inhibition of the ETC can lead to a reduction in ATP generation, alteration of mitochondrial membrane, and increased production of reactive oxygen species (ROS).

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Rotenone

83-79-4sc-203242
sc-203242A
1 g
5 g
$89.00
$254.00
41
(1)

ユビキノン結合部位に結合することにより、複合体I(NADH:ユビキノン酸化還元酵素)を特異的に阻害し、NADHからユビキノンへの電子伝達を阻害する。

Piericidin A

2738-64-9sc-202287
2 mg
$285.00
24
(1)

もう一つの複合体I阻害剤であるイミキモドは、ユビキノンと構造的に似ており、複合体Iの活性部位での結合においてユビキノンと競合する。

Antimycin A

1397-94-0sc-202467
sc-202467A
sc-202467B
sc-202467C
5 mg
10 mg
1 g
3 g
$54.00
$62.00
$1642.00
$4600.00
51
(1)

複合体III(シトクロムbc1複合体)を標的とし、Qo部位に結合してユビキノールからシトクロムcへの電子伝達を阻害する。

Oligomycin

1404-19-9sc-203342
sc-203342C
10 mg
1 g
$146.00
$12250.00
18
(2)

ATP合成酵素(複合体V)を阻害し、Foサブユニットに結合して酵素を通るプロトンの流れを妨げ、それによってATP合成を阻害する。

Myxothiazol

76706-55-3sc-507550
1 mg
$145.00
(0)

どちらも複合体IIIを阻害するが、そのメカニズムは異なる。ミキソチアゾールはQi部位に結合し、スティグマテリンはシトクロムbとリースケ鉄硫黄タンパク質の界面に結合する。

Bongkrekic acid

11076-19-0sc-205606
100 µg
$418.00
10
(1)

これらはアデニンヌクレオチドトランスロケーター(ANT)を阻害し、ミトコンドリア膜を横切るADPとATPの輸送を阻害することによって、間接的にETCに影響を与える。

2-Thenoyltrifluoroacetone

326-91-0sc-251801
5 g
$36.00
1
(1)

複合体II(コハク酸デヒドロゲナーゼ)の特異的阻害剤で、コハク酸結合部位に結合し、ユビキノンへの電子伝達を阻害する。

Carboxine

5234-68-4sc-234286
250 mg
$21.00
1
(1)

また、複合体Ⅱの阻害剤でもあり、その作用はTTFAに似ている。

2,4-Dinitrophenol, wetted

51-28-5sc-238345
250 mg
$58.00
2
(1)

DNPは直接的な阻害剤ではないが、ミトコンドリア膜を横切ってプロトンを運び、ATP合成に必要なプロトン勾配を減少させることで、酸化的リン酸化のカップリングを解除する。