CYP51A1 억제제
일반적인 CYP51A1 억제제에는 보리코나졸-d3 CAS 188416-29-7, 클로트리마졸 CAS 23593-75-1, 사이프로코나졸 CAS 94361-06-5, 펜티코나졸 질산염 및 플루코나졸-d4 CAS 1124197-58-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
CYP51A1 억제제는 시토크롬 P450 수퍼패밀리의 구성원인 CYP51A1 효소를 표적으로 하는 화합물의 뚜렷한 범주를 형성합니다. 라노스테롤 14α-탈메틸화 효소라고도 알려진 이 효소는 스테롤의 생합성, 특히 라노스테롤을 각각 곰팡이와 동물의 세포막의 기본 구성 요소인 에르고스테롤 또는 콜레스테롤로 전환하는 데 중요한 역할을 합니다. CYP51A1의 억제는 라노스테롤에서 14α-메틸기가 제거되지 않도록 하여 스테롤 합성 경로에 영향을 미쳐 메틸화된 스테롤 중간체의 축적을 초래합니다. 적절한 스테롤 구성은 세포막의 유동성과 무결성을 유지하는 데 매우 중요하므로, 필수 스테롤의 생성이 중단되면 세포막 구조와 기능이 손상될 수 있습니다. 이러한 억제제는 효소의 활성 부위에 높은 친화력으로 결합하여 천연 기질과 효과적으로 경쟁하도록 설계되었기 때문에 억제 메커니즘은 CYP51A1 효소에 매우 특이적입니다. 이렇게 함으로써 효소의 형태를 변화시켜 스테롤 합성 경로에서 중추적인 반응인 탈메틸화 단계를 촉매할 수 없게 만듭니다.
CYP51A1 억제제의 특이성은 효소의 표적 및 선택적 억제를 보장하기 때문에 중요하며, 이는 효소가 여러 종에서 보존되는 것을 고려할 때 특히 중요한 의미를 갖습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 다른 시토크롬 P450 효소와 구별되는 CYP51A1 활성 부위의 고유한 구조적 특성으로 인해 높은 수준의 특이성을 나타냅니다. 이러한 억제제의 화학 구조에는 효소 활성 부위의 헴철과 결합하는 아졸 고리가 포함되어 있는 경우가 많은데, 이는 억제 작용의 핵심적인 특징입니다. 그 결과 에르고스테롤 또는 콜레스테롤 합성이 중단되어 필수 스테롤 부족으로 인해 일련의 세포 장애가 발생합니다. 따라서 CYP51A1을 억제하면 탈메틸화 단계에서 경로가 차단되어 슈퍼패밀리 내의 다른 효소 과정에 영향을 미치지 않고 스테롤 합성을 특이적으로 표적화하는 억제제의 역할이 강조됩니다. 이러한 높은 수준의 특이성은 이 과정에 독점적으로 관여하는 핵심 효소에 직접 결합하고 억제함으로써 이러한 화합물이 스테롤 생합성 경로에 미치는 직접적인 영향을 강조하기 때문에 CYP51A1 억제제의 작용을 이해하는 데 매우 중요합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Voriconazole-d3 | 188416-29-7 | sc-220387 | 1 mg | $316.00 | 1 | |
보리코나졸-d3는 CYP51A1과 선택적으로 상호작용하는 중수소화 유도체로, 동위원소 구성이 변경되어 뚜렷한 결합 역학을 보여줍니다. 이러한 변화는 효소의 전자 전달 과정과 기질 특이성에 영향을 미칠 수 있습니다. 화합물의 독특한 입체적 특성은 헴 그룹과의 상호작용을 강화하여 효소의 촉매 효율과 반응 동역학에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 보리코나졸-d3의 친유성은 생물학적 시스템에서의 용해도와 분포에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 인간 CYP51A1 유전자에 의해 코딩되는 효소인 스테롤 14α-탈메틸화 효소를 억제하는 아졸계 항진균제입니다. 케토코나졸이 이 효소를 억제하면 진균의 세포막 구조와 기능이 파괴되어 세포 사멸로 이어집니다. 사람의 경우 CYP51A1은 콜레스테롤 생합성에 관여하며, 이를 억제하면 스테로이드 합성의 전구체인 메발로네이트의 생성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
클로트리마졸은 효소의 활성을 조절하는 특정 분자 상호작용에 관여하여 CYP51A1에 대한 독특한 친화성을 나타냅니다. 이 화합물의 구조적 형태는 헴 모이티에 효과적으로 결합하여 전자 전달 속도에 영향을 미치고 기질 인식을 변경할 수 있습니다. 화합물의 소수성 특성은 지질막과의 상호작용을 강화하여 분포와 생체 이용률에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 특성은 효소 반응에서 뚜렷한 동역학 프로필에 기여합니다. | ||||||
Cyproconazole | 94361-06-5 | sc-205641 sc-205641A | 5 g 10 g | $100.00 $142.00 | 2 | |
사이프로코나졸은 CYP51A1과 선택적으로 상호작용하여 효소의 형태를 변화시키는 독특한 결합 친화력을 보여줍니다. 이러한 상호작용은 정상적인 촉매 주기를 방해하여 스테롤을 처리하는 효소의 능력에 영향을 미칩니다. 독특한 분자 구조는 강력한 소수성 상호작용을 촉진하여 지질 환경에서의 안정성을 향상시킵니다. 또한 사이프로코나졸의 동역학적 거동은 경쟁 억제 메커니즘을 특징으로 하며 기질 전환율과 대사 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
Fenticonazole Nitrate | 73151-29-8 | sc-394407 | 100 mg | $84.00 | ||
펜티코나졸 질산염은 CYP51A1에 대한 선택적 친화성을 나타내어 효소의 활성 부위 역학에 상당한 변화를 일으킵니다. 이 화합물은 독특한 수소 결합 및 소수성 상호작용을 통해 결합을 안정화시키고 효소 활성을 조절합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 비경쟁적 억제 메커니즘을 보여주며 효소의 회전율을 효과적으로 감소시킵니다. 이 화합물의 구조적 특징은 독특한 반응성과 지질막과의 상호 작용에 기여하여 생물학적 시스템에서의 전반적인 행동에 영향을 미칩니다. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
이트라코나졸은 곰팡이의 에르고스테롤 합성과 사람의 콜레스테롤 합성을 담당하는 CYP51A1 효소를 억제하여 케토코나졸과 유사한 기능을 합니다. CYP51A1 효소의 헴 그룹에 결합하여 효소의 활성 부위를 봉쇄하여 정상적인 활동을 방해합니다. | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
플루코나졸-d4는 효소의 헴 그룹과 특정 상호작용을 형성하는 능력이 특징인 CYP51A1의 강력한 조절제로서 작용합니다. 이 화합물은 독특한 동위원소 표지를 나타내어 대사 연구에서 검출을 향상시킵니다. 결합 친화성은 효소 내의 형태 변화에 영향을 받아 기질 접근성을 변화시킵니다. 이 화합물의 고유한 동위원소 시그니처는 동역학 분석에서 정밀한 추적을 가능하게 하여 대사 경로와 효소 조절에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
플루코나졸은 사람의 콜레스테롤 합성과 유사한 기능을 하는 곰팡이 CYP51A1을 선택적으로 억제하는 트리아졸계 항진균제입니다. 플루코나졸은 효소의 활성 부위를 표적으로 삼아 스테롤 생합성 경로를 방해하여 사람의 CYP51A1에 의해 제어되는 콜레스테롤 생합성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
포사코나졸은 CYP51A1의 선택적 억제제로, 경쟁적 결합을 통해 효소의 촉매 주기를 방해하는 독특한 능력을 보여줍니다. 이 화합물의 구조적 형태는 효소의 활성 부위와 강력한 상호작용을 일으켜 기질 회전율에 상당한 변화를 가져옵니다. 화합물의 소수성 영역은 지질막에 대한 친화력을 향상시켜 생물학적 시스템 내에서 분포와 상호작용 역학에 영향을 미칩니다. 이러한 행동은 효소 동역학 및 대사 조절에 대한 귀중한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Epoxiconazole | 106325-08-0 | sc-396078 | 5 g | $110.00 | ||
에폭시코나졸은 효소와 안정적인 복합체를 형성하는 능력이 특징인 CYP51A1의 강력한 억제제로 작용합니다. 독특한 분자 구조로 인해 특정 수소 결합과 소수성 상호작용을 촉진하여 효소의 형태를 효과적으로 변화시킵니다. 그 결과 에르고스테롤 생합성이 현저히 감소하여 전반적인 대사 경로에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 친유성 특성은 막 환경에서의 용해도를 향상시켜 운동학적 프로필과 세포 성분과의 상호 작용에 영향을 미칩니다. | ||||||