CYP2C9 Ativadores

Os activadores comuns do CYP2C9 incluem, entre outros, Glipizida CAS 29094-61-9, Losartan CAS 114798-26-4, Fluvastatina CAS 93957-54-1, Tolbutamida CAS 64-77-7 e 5,5-Difenil Hidantoína CAS 57-41-0.

Os activadores do CYP2C9 são substâncias químicas que podem aumentar a atividade funcional do CYP2C9, um membro da superfamília do citocromo P450. Estes activadores são substratos que sofrem biotransformação pelo CYP2C9, o que, por sua vez, aumenta a sua atividade funcional. Por exemplo, a glipizida, uma sulfonilureia, estimula a produção de insulina, e o seu metabolismo pelo CYP2C9 pode aumentar a atividade funcional da enzima. Do mesmo modo, o Losartan, um antagonista dos receptores da angiotensina II, é metabolizado pelo CYP2C9 no seu metabolito ativo, o E-3174, um processo que pode aumentar a atividade funcional da enzima. Outros compostos como a Fluvastatina, uma estatina, e a Tolbutamida, uma sulfonilureia de primeira geração, são biotransformados pelo CYP2C9, o que também pode aumentar a sua atividade funcional.

Outros activadores notáveis do CYP2C9 incluem a Fenitoína, a Varfarina, o Celecoxib e o Irbesartan. A fenitoína, um medicamento anti-epilético, é metabolizada pelo CYP2C9 e esta biotransformação estimula a atividade funcional da enzima. A varfarina, um anticoagulante, sofre um processo metabólico semelhante, que também pode aumentar a atividade da CYP2C9. O Celecoxib, um inibidor da COX-2, e o Irbesartan, um antagonista dos receptores da angiotensina II, são também metabolizados pelo CYP2C9, levando a um aumento da sua atividade funcional. O último grupo de notáveis activadores do CYP2C9 inclui o piroxicam, o valsartan, o naproxeno e o ibuprofeno, que pertencem todos à classe dos anti-inflamatórios não esteróides (AINE). Cada um destes compostos é metabolizado pelo CYP2C9, e este processo de biotransformação aumenta a atividade funcional da enzima. Por exemplo, o metabolismo do piroxicam pelo CYP2C9 resulta num aumento da atividade da enzima. Do mesmo modo, o Valsartan, um antagonista dos receptores da angiotensina II, sofre uma transformação metabólica pelo CYP2C9, o que leva a um aumento da atividade da enzima. Por último, o naproxeno e o ibuprofeno, ambos AINE, são metabolizados pelo CYP2C9, e estes processos de biotransformação contribuem para o aumento da atividade funcional do CYP2C9.