Cyp2c70阻害剤

一般的なCyp2c70阻害剤としては、ミコナゾールCAS 22916-47-8、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、フルコナゾールCAS 86386-73-4、スルコナゾールCAS 61318-90-9、クロトリマゾールCAS 23593-75-1が挙げられるが、これらに限定されない。

Cyp2c70の化学的阻害剤は、様々な基質を代謝する上で極めて重要なタンパク質の酵素活性を阻害するために、様々なメカニズムを用いる。例えば、ミコナゾールは、Cyp2c70内のヘム鉄に結合することによって阻害作用を発揮し、酵素が本来の代謝プロセスに関与する能力を阻害する。同様の阻害様式はケトコナゾールにも見られ、ケトコナゾールはCyp2c70の触媒活性に不可欠な電子伝達機構を阻害する。フルコナゾールとセルトラリンは競合的阻害を行い、Cyp2c70の活性部位をめぐって天然の基質と競合し、酵素活性を低下させる。この競合的阻害は、フルオキセチンが活性部位に結合してCyp2c70の代謝活性を低下させる方法でもある。

このテーマを続けると、スルコナゾールは酵素の活性部位への基質アクセスを阻害することによってCyp2c70の機能を制限し、触媒効率を効果的に低下させる。クロトリマゾールとチオコナゾールは、Cyp2c70の活性部位に直接結合し、基質の修飾を妨げて酵素の機能を阻害する。エコナゾールは、Cyp2c70の代謝機能に不可欠なヘム基と相互作用し、阻害につながる。ボリコナゾールはCyp2c70の触媒能力を阻害し、酵素の典型的な生体内変換反応を妨げる。イトラコナゾールも酵素の活性部位に結合し、基質代謝を阻害する。最後に、パロキセチンはCyp2c70の活性部位に結合し、酵素の基質処理能力を低下させ、結果としてタンパク質の酵素活性を阻害する。それぞれの阻害剤は、構造は多様であるが、活性部位または酵素の機能に関与する必要な補酵素のいずれかと直接相互作用することにより、Cyp2c70の代謝能力を低下させるという共通の終着点に収束する。