Date published: 2025-9-11

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Cyp2c29 抑制因子

常见的 Cyp2c29 抑制剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、孟鲁司特钠 CAS 151767-02-1、硝苯地平 CAS 21829-25-4、甲氧苄啶 CAS 738-70-5 和氟康唑 CAS 86386-73-4。

Cyp2c29 的化学抑制剂通过各种机制阻碍蛋白质的功能。磺胺苯环唑是一种选择性抑制剂,它通过与 Cyp2c29 酶的活性位点结合,直接靶向 Cyp2c29 酶。这种结合阻止了内源性底物与酶的相互作用,有效地停止了酶的代谢活动。同样,槲皮素也是 Cyp2c29 的竞争性抑制剂,它占据了酶的活性位点,从而阻止了天然底物的催化。孟鲁司特虽然主要以另一种药理作用而闻名,但它也通过附着于 Cyp2c29 的活性位点而对其产生抑制作用,从而抵消了该酶的典型催化过程。

硝苯地平是一种钙通道阻滞剂,它通过非选择性地与 Cyp2c29 蛋白的活性位点结合,削弱了该酶代谢底物的能力,从而扩大了对 Cyp2c29 的影响。三甲氧苄氨嘧啶通过占据活性位点对 Cyp2c29 产生抑制作用,直接阻碍该酶代谢底物的功能。另一种抑制剂氟康唑会与 Cyp2c29 活性位点内的血红素基相互作用,而血红素基对该酶的活性至关重要,从而抑制其功能。氯吡格雷的代谢物可与 Cyp2c29 的活性位点形成不可逆的结合,从而导致持续的抑制作用。Proadifen 或 SKF-525A 是一种非选择性抑制剂,可与 Cyp2c29 的活性位点结合,阻碍该酶处理底物的能力。酮康唑也以 Cyp2c29 的血红素基团为靶点,阻断对酶的活性至关重要的电子传递。甲巯咪唑是一种基于机制的抑制剂,在 Cyp2c29 自身激活后共价连接到酶上,最终产生不可逆的抑制作用。α-萘甲黄酮会竞争 Cyp2c29 的活性位点,阻碍底物的代谢。最后,苯基丁氮酮与酶的活性位点结合,干扰 Cyp2c29 的正常催化功能,从而抑制底物代谢。每种化学物质与 Cyp2c29 的相互作用模式各不相同,但最终都会导致这种代谢蛋白的功能性抑制。

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