Zu den CYP27A1-Aktivatoren gehören Verbindungen, die durch ihre Wirkung auf den Cholesterin- und Gallensäurestoffwechsel indirekt die CYP27A1-Funktion beeinflussen können. Da CYP27A1 an der Synthese von Gallensäuren aus Cholesterin beteiligt ist, wird es durch Veränderungen des Cholesterinspiegels und der Homöostase von Gallensäuren beeinflusst. Verbindungen wie Cholsäure, Chenodesoxycholsäure und Ursodesoxycholsäure, die Teil des Gallensäurepools sind, können die CYP27A1-Aktivität durch Rückkopplungsmechanismen innerhalb des Gallensäuresynthesewegs beeinflussen.
Statin-Medikamente wie Lovastatin, Simvastatin, Atorvastatin und Rosuvastatin könnten durch die Hemmung der Cholesterinsynthese indirekt die CYP27A1-Aktivität beeinflussen. Die Senkung des Cholesterinspiegels durch Statine könnte die Synthese von Gallensäuren beeinflussen, wodurch die CYP27A1-Aktivität moduliert wird. Andere Lipidsenker wie Fenofibrat, Niacin und Ezetimib sowie Omega-3-Fettsäuren könnten ebenfalls einen indirekten Einfluss auf CYP27A1 haben. Durch die Veränderung des Lipidstoffwechsels können diese Substanzen die für die Gallensäuresynthese verfügbaren Substrate beeinflussen, was sich möglicherweise auf die CYP27A1-Aktivität auswirkt.2 Darüber hinaus könnte Vitamin D mit seiner Rolle im Kalzium- und Lipidstoffwechsel die CYP27A1-Funktion ebenfalls indirekt beeinflussen.
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