CYP1A1 Inibidores

Os inibidores comuns da CYP1A1 incluem, entre outros, a Ellipticina CAS 519-23-3, o TMS CAS 24144-92-1, a Alizarina CAS 72-48-0, a Rutaecarpina CAS 84-26-4 e o Pterostilbeno, Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8.

A CYP1A1, que faz parte da superfamília do citocromo P450, é uma enzima crucial envolvida na biotransformação de vários compostos endógenos e xenobióticos. As enzimas do citocromo P450 desempenham um papel central no metabolismo de fármacos, ácidos gordos e esteróides, bem como na desintoxicação de determinados agentes cancerígenos. Especificamente, a CYP1A1 encontra-se principalmente no fígado e é induzida por hidrocarbonetos aromáticos policíclicos, uma classe de poluentes ambientais. Embora a sua principal função seja metabolizar estes compostos para facilitar a sua excreção, a CYP1A1 pode por vezes converter os procarcinogéneos nas suas formas carcinogéneas activas. Este duplo papel de desintoxicação e ativação torna a regulação da atividade da CYP1A1 um aspeto complexo e essencial da homeostase celular.

Os inibidores da CYP1A1 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade enzimática da CYP1A1. Estes inibidores funcionam através da ligação ao local ativo da enzima, impedindo a interação do substrato e o metabolismo subsequente. A interação entre o inibidor e a CYP1A1 pode ser competitiva, em que o inibidor compete com o substrato pelo mesmo local de ligação, ou não competitiva, em que o inibidor se liga a um local diferente, levando a uma alteração conformacional que reduz a atividade da enzima.