CXXC11阻害剤

一般的なCXXC11阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

CXXC11の化学的阻害剤は、その制御に不可欠な様々なシグナル伝達経路の調節を通して、タンパク質の機能に影響を与える可能性がある。MEKの阻害剤であるPD98059とU0126は、CXXC11が適切に機能するために重要なシグナル伝達経路であるERK経路を抑制する。MEKの活性化を阻害することにより、これらの阻害剤はCXXC11を含む下流の標的のリン酸化と活性化を減少させる可能性がある。同様に、PI3Kを阻害するLY294002とWortmanninは、PI3K/Akt経路を阻害することができる。この阻害は、CXXC11を含むと思われるこの経路によって制御されるタンパク質の活性を低下させる。したがって、Akt活性の変化は、CXXC11が関与する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。

さらに、p38 MAPKを標的とするSB203580やJNKを阻害するSP600125のような化学的阻害剤は、ストレス応答や他の細胞シグナル伝達機構を担う経路を阻害することで、CXXC11に影響を与える可能性がある。これらのキナーゼを阻害することで、ストレス応答シグナル伝達が抑制される結果、CXXC11の機能的活性が低下する可能性がある。Srcファミリーのチロシンキナーゼを阻害するPP2や、EGFRチロシンキナーゼを阻害するゲフィチニブも、CXXC11の機能を制御すると思われる複数のシグナル伝達経路に関与する主要な制御タンパク質を標的とすることで、CXXC11の活性低下につながる可能性がある。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、CXXC11を含むタンパク質をリン酸化する様々なキナーゼをさらに阻害することができ、それによってCXXC11の活性を低下させる。ボルテゾミブのプロテアソーム阻害は、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積を引き起こし、細胞ストレス応答を誘導することによって、CXXC11に影響を与える可能性がある。最後に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、様々なタンパク質の制御においてカルシウムシグナル伝達が極めて重要な役割を担っているため、CXXC11の機能阻害につながる可能性がある。