Gli inibitori di CTRL comprendono un gruppo di sostanze chimiche progettate per interferire con l'attività della proteina CTRL, che si presume sia una proteasi simile alla chimotripsina. Le proteasi come la CTRL sono enzimi che scindono i legami peptidici nelle proteine, svolgendo un ruolo fondamentale in una moltitudine di percorsi biologici, tra cui la digestione, la risposta immunitaria e la segnalazione cellulare. In particolare, ci si aspetta che CTRL abbia una preferenza per la scissione degli aminoacidi aromatici, simile all'attività osservata nella chimotripsina, una proteasi digestiva ben studiata.
Gli inibitori diretti di CTRL funzionano tipicamente legandosi al sito attivo dell'enzima, bloccando così l'accesso alle proteine substrato. Questa inibizione diretta al sito attivo può assumere la forma di inibizione competitiva, in cui l'inibitore assomiglia al substrato e compete per il legame, o di inibizione non competitiva, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso dell'enzima ma impedisce comunque l'elaborazione del substrato. Alcuni inibitori possono formare un legame covalente con la serina del sito attivo, determinando un'inibizione irreversibile, mentre altri possono legarsi in modo reversibile. Gli inibitori indiretti, invece, potrebbero non interagire affatto con il sito attivo dell'enzima. Potrebbero invece inibire l'attività di CTRL alterando la conformazione dell'enzima, influenzandone la stabilità o promuovendone la degradazione. Questi inibitori potrebbero interferire con le modifiche post-traduzionali necessarie per l'attività della proteasi, oppure potrebbero interrompere l'interazione tra CTRL e altre proteine regolatrici o substrati.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Ritonavir inibisce la proteasi dell'HIV, influenzando indirettamente i percorsi associati a CTRL, legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendo così la scissione delle poliproteine virali in proteine virali funzionali, necessarie per la replicazione virale. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'omeprazolo inibisce la pompa protonica (H+/K+ ATPasi), una proteina indirettamente collegata a CTRL, legandosi irreversibilmente ai residui di cisteina dell'enzima, bloccando così la fase finale della secrezione acida nelle cellule parietali gastriche. | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
Il captopril inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), influenzando i percorsi associati a CTRL, legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendo così la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, che porta alla vasodilatazione e alla riduzione della pressione sanguigna. | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
Donepezil inibisce l'Acetilcolinesterasi (ACE), influenzando indirettamente i percorsi correlati alla CTRL, legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendo così l'idrolisi dell'acetilcolina e aumentandone la concentrazione nella fessura sinaptica. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Il tamoxifene inibisce il recettore degli estrogeni (ER), una proteina indirettamente collegata a CTRL, legandosi al dominio legante del recettore, bloccando così l'attivazione trascrizionale indotta dagli estrogeni e inibendo la crescita delle cellule di cancro al seno positive al recettore degli estrogeni. | ||||||
D,L-Venlafaxine | 93413-69-5 | sc-207501 | 50 mg | $300.00 | ||
La venlafaxina inibisce il trasportatore della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI), influenzando indirettamente le vie associate alla CTRL, bloccando la ricaptazione della serotonina e della norepinefrina nei neuroni presinaptici, aumentando così le loro concentrazioni extracellulari nella fessura sinaptica. |