CSA-Inhibitoren, die auch als Cyclosporin-A-Inhibitoren bekannt sind, gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die eine entscheidende Rolle bei der Modulation von Immunreaktionen spielt. Das Herzstück dieser Inhibitoren ist Cyclosporin A, ein zyklisches Polypeptid aus dem Pilz Tolypocladium inflatum. Cyclosporin A selbst ist ein starkes Immunsuppressivum, das weithin für seine Fähigkeit bekannt ist, die Aktivität von Calcineurin, einem Schlüsselenzym bei der T-Zell-Aktivierung, selektiv zu hemmen. Die chemische Struktur der CSA-Inhibitoren ist durch ein zyklisches Undekapeptid-Grundgerüst gekennzeichnet, das aus Aminosäuren mit einer einzigartigen Anordnung besteht. Insbesondere umfasst es eine Kombination von nicht-proteinogenen Aminosäuren wie MeBmt (N-Methylbutylthreonin), Nva (Norvalin) und D-Ala (D-Alanin), die zu den besonderen Eigenschaften der CSA-Inhibitoren beitragen.
Im zellulären Milieu entfalten CSA-Hemmer ihre Wirkung durch die Bildung von Komplexen mit Cyclophilin, einer Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase, was zur Bildung eines starken immunsuppressiven Komplexes führt. Dieser Komplex bindet anschließend an Calcineurin, hemmt dessen Phosphataseaktivität und verhindert die Dephosphorylierung des Nuclear Factor of Activated T Cells (NFAT). Infolgedessen wird die Translokation von NFAT in den Zellkern verhindert, was die Transkription von Genen, die an der Immunantwort beteiligt sind, hemmt. Das komplizierte Zusammenspiel zwischen Cyclosporin A, Cyclophilin und Calcineurin bildet die Grundlage für den immunsuppressiven Mechanismus der CSA-Inhibitoren und macht sie zu wertvollen Instrumenten in verschiedenen biologischen Kontexten, in denen die Modulation von Immunantworten entscheidend ist.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
Purvalanol A hemmt kompetitiv die ATP-Bindung an CDK2 und stoppt so dessen Kinaseaktivität. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin bindet selektiv an die ATP-Tasche von CDK2 und verringert so dessen Phosphorylierungsfähigkeit. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt CDK2 durch kompetitive Hemmung von ATP und blockiert die Progression des Zellzyklus. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Olomoucin ahmt die Struktur von ATP nach und konkurriert um dessen Bindungsstelle an CDK2. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
Indirubin interkaliert in der ATP-Bindungsstelle und verhindert so die CDK2-Aktivität. | ||||||
4′-Methylpropiophenone | 5337-93-9 | sc-252233 | 100 g | $65.00 | ||
Butyrolacton bindet an CDK2, verändert seine Konformation und hemmt so seine Funktion. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib hemmt selektiv CDK2, indem es die ATP-Bindung blockiert und so die Zellteilung unterbricht. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib bindet an CDK2 und hemmt es, was zum Stillstand der G1-Phase im Zellzyklus führt. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib bindet an CDK2 und verhindert so die ATP-Bindung und Phosphorylierung von Zielsubstraten. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib bindet stark an CDK2 und blockiert dessen enzymatische Phosphorylierungsaktivität. |