CRFR 활성제

일반적인 CRFR 활성화제는 3-[6-(디메틸아미노)-4-메틸-3-피리디닐]-2,5-디메틸-N,N-디프로필피라졸로[1,5-a]피리미딘-7-아민 CAS 195055-03-9를 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

CRFR 활성화제는 주로 펩타이드와 저분자로 구성된 다양한 화합물을 포함하며, CRFR 신호 축과 상호작용하여 수용체의 기능 상태를 강화합니다. 코르티코트로핀 방출 인자 자체는 스트레스 반응 조절에 중추적인 G 단백질 결합 수용체 신호의 캐스케이드를 시작하기 위해 CRFR에 결합하여 주요 내인성 활성화제 역할을 합니다. 마찬가지로, 우로코르틴은 CRFR과 상당한 친화력을 가지고 결합하여 스트레스와 불안에 대한 생리적 반응을 조절하는 활성화 서열을 촉진합니다.

안탈라민, CP-154,526, 아스트레신-B, NBI-27914, R121919, 펙사서폰트, 베루서폰트 같은 분자는 전통적으로 CRFR 길항제로 인식되지만, 특정 실험 패러다임에서는 역작용을 일으킬 수 있는데, 이러한 비정형적인 CRFR의 활성화는 일반적으로 스트레스 및 불안 조절과 관련된 신호 메커니즘을 촉발합니다. 또한, 절단된 펩타이드 CRF(6-33)는 상황에 따라 길항제 또는 역작용제로서 기능할 수 있는 능력을 나타내어 CRFR을 활성화하고 스트레스 반응 경로에 대한 수용체의 영향을 조절할 수 있습니다.