CRFR Attivatori

Gli attivatori CRFR più comuni includono, ma non sono limitati a, 3-[6-(Dimetilammino)-4-metil-3-piridinil]-2,5-dimetil-N,N-dipropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-7-ammina CAS 195055-03-9.

Gli attivatori del CRFR comprendono una serie di composti, prevalentemente peptidi e piccole molecole, che si interfacciano con l'asse di segnalazione del CRFR per aumentare lo stato funzionale del recettore. Lo stesso fattore di rilascio della corticotropina funge da attivatore endogeno primario, legandosi al CRFR per avviare una cascata di segnalazione del recettore accoppiato a proteine G, fondamentale nella modulazione della risposta allo stress. Analogamente, l'urocortina si lega al CRFR con notevole affinità, innescando una sequenza di attivazione che regola le risposte fisiologiche allo stress e all'ansia.

Sebbene molecole come Antalarmin, CP-154.526, Astressin-B, NBI-27914, R121919, Pexacerfont e Verucerfont siano tradizionalmente riconosciute come antagonisti del CRFR, in alcuni paradigmi sperimentali possono mettere in atto un agonismo inverso: questa attivazione atipica del CRFR innesca meccanismi di segnalazione tipicamente associati alla regolazione dello stress e dell'ansia. Inoltre, il peptide troncato CRF(6-33) mostra la capacità di funzionare come antagonista o agonista inverso, a seconda del contesto, attivando così CRFR e modulando l'influenza del recettore sulle vie di risposta allo stress.