CREB3L4 激活剂是一组化学物质,可通过几种不同的生化途径间接促进 CREB3L4 蛋白的功能活性。福斯可林、8-Br-cAMP、二丁酰基 cAMP 和罗利普仑通过直接激活腺苷酸环化酶或抑制 cAMP 降解磷酸二酯酶来提高细胞内的 cAMP 水平,从而促进蛋白激酶 A(PKA)的激活。PKA 启动的磷酸化级联以 CREB 家族转录因子为目标,导致 CREB3L4 磷酸化并随后被激活,从而增强其在基因表达中的作用。同样,西地那非通过抑制 PDE5 可提高 cGMP 水平,从而影响 CREB 介导的转录,而 IBMX 可防止 cAMP 和 cGMP 降解,支持有利于 CREB3L4 激活的持续信号传导。Salubrinal 通过抑制 eIF2α 磷酸酶,姜黄素通过抑制 NF-κB 信号传导,创造了一种细胞环境,由于应激反应增强或 CREB 靶向基因的转录抑制减少,从而间接促进了 CREB3L4 的活性。
其他调节剂包括 Epac 激活剂 007-AM(它能激活 Epac,导致 Rap1 介导的 CREB 激活)和氯化锂(它能抑制 GSK-3β,稳定 CREB,从而促进 CREB3L4 的活性)。白藜芦醇对 SIRT1 的激活也可通过去乙酰化和激活 CREB 来增强 CREB3L4 的功能。SP600125 可抑制 JNK,否则 JNK 会磷酸化并抑制 CREB,从而可能通过减少抑制性磷酸化来上调 CREB3L4 的活性。总之,这些激活剂通过对信号分子和通路的靶向作用,有助于增强 CREB3L4 介导的基因转录、细胞应激反应和其他调控功能,而无需直接上调或激活该蛋白本身。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶,导致细胞内 cAMP 水平升高。升高的 cAMP 会激活 PKA(蛋白激酶 A),然后使转录因子 CREB(cAMP 反应元件结合蛋白)磷酸化。磷酸化的 CREB 可通过促进 CREB3L4 的活化和核转位,直接增强其功能活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂,可防止cAMP和cGMP分解,从而维持其在细胞内的作用。cAMP水平升高可以增强CREB的磷酸化,从而间接增强CREB3L4的活性。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
这种化合物是一种可渗透细胞的cAMP类似物,可激活cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)。PKA的激活会导致CREB磷酸化,从而通过促进CREB3L4的激活来增强其活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram是磷酸二酯酶4(PDE4)的一种选择性抑制剂,后者会降解cAMP。通过抑制PDE4,罗利普兰可增加细胞内cAMP水平,从而激活PKA并随后磷酸化CREB,从而增强CREB3L4的活性。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal 是一种 eIF2α 磷酸酶抑制剂,可导致磷酸化的 eIF2α 增加,而 eIF2α 可激活 ATF4 等具有上游开放阅读框的基因。作为一种 CREB 蛋白,CREB3L4 可能会由于应激诱导信号通路的上调而间接增强其功能活性。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇能激活 SIRT1,而 SIRT1 能去乙酰化并影响转录因子的活性。通过这种机制,SIRT1 的活性可导致 CREB 的去乙酰化和激活,从而增强 CREB3L4 的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰 cAMP 是另一种能激活 PKA 的细胞渗透性 cAMP 类似物。PKA 的激活会导致 CREB 磷酸化,从而增强 CREB3L4 的激活和功能。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂能抑制 GSK-3β,从而阻止 CREB 的磷酸化。这种抑制可导致 CREB 的稳定和激活,促进 CREB3L4 的活性。 |