CREB Binding Protein (CBP) Inhibidores

Los inhibidores comunes de la proteína de unión a CREB (CBP) incluyen, entre otros, la curcumina (sintética) CAS 94875-80-6, el C646 CAS 328968-36-1, la curcumina CAS 458-37-7, el inhibidor de la histona acetiltransferasa II y el Garcinol CAS 78824-30-3.

Los inhibidores de la proteína de unión a CREB (CBP) abarcan una amplia gama de compuestos diseñados para actuar sobre la actividad de la proteína de unión a CREB o CBP. La CBP es un coactivador transcripcional que desempeña un papel crucial en la regulación de la expresión génica a través de su implicación en la remodelación de la cromatina y la acetilación de histonas. Interactúa con varios factores de transcripción, entre ellos CREB (cAMP response element-binding protein), para facilitar el inicio de la transcripción. La CBP también funciona como acetiltransferasa de histonas, modificando las proteínas histónicas para aflojar la estructura de la cromatina y crear un entorno más accesible para los factores de transcripción. Los inhibidores de CBP están diseñados para interrumpir o modular la interacción entre CBP y sus socios de unión, afectando en última instancia a sus actividades coactivadoras y de histona acetiltransferasa.

Estos inhibidores suelen dirigirse a dominios específicos de la CBP, como su bromodominio, que reconoce los residuos de lisina acetilados de las histonas. Al unirse a este dominio, los inhibidores de la CBP pueden impedir su asociación con las histonas, lo que provoca alteraciones en la estructura de la cromatina y en los patrones de expresión génica. Otra estrategia consiste en interferir en la interacción entre CBP y factores de transcripción específicos como CREB, impidiendo así la formación de complejos transcripcionales funcionales. El desarrollo de inhibidores de la CBP representa una vía prometedora en el campo de la modulación de la expresión génica. Los investigadores tratan de comprender los aspectos estructurales y funcionales de la CBP y sus interacciones con diversos componentes celulares para diseñar moléculas que puedan inhibir su actividad de forma selectiva y eficaz. Al perturbar la regulación génica mediada por la CBP, estos inhibidores ofrecen información sobre procesos biológicos fundamentales y vías de intervención.