COMT 억제제

일반적인 COMT 억제제에는 OR-486 CAS 7659-29-2, 아드레노크롬 CAS 54-06-8, U-0521 CAS 5466-89-7, 3-메르캅토티라민, 하이드로클로라이드 CAS 37736-93-9 및 엔타카폰 CAS 130929-57-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

COMT 억제제는 효소 카테콜-O-메틸 트랜스퍼라제(COMT)를 특이적으로 표적으로 하는 화합물 계열에 속합니다. COMT는 도파민, 노르에피네프린, 에피네프린을 포함한 카테콜아민의 분해에 관여합니다. 이러한 억제제는 COMT의 활동을 억제함으로써 체내 카테콜아민, 특히 도파민의 수치를 조절합니다. COMT 억제제의 화학 구조는 다양할 수 있지만, 일반적으로 COMT 효소의 활성 부위와 상호 작용할 수 있는 핵심 스캐폴드를 가지고 있습니다. 이러한 상호작용은 COMT의 효소 활성을 방해하여 카테콜아민의 메틸화를 차단하여 분해를 억제합니다. 그 결과 카테콜아민, 특히 도파민의 수치가 증가하여 신경 전달 및 생리적 효과가 변화합니다.

COMT 억제제는 작용 메커니즘에 따라 가역적 또는 비가역적 억제제로 분류할 수 있습니다. 가역적 억제제는 COMT 효소에 가역적으로 결합하여 억제제 해리 시 정상적인 효소 기능을 회복할 수 있습니다. 반면 비가역적 억제제는 효소와 오래 지속되거나 영구적인 상호작용을 형성하여 COMT 활성을 장기간 억제합니다. COMT 억제제의 개발은 카테콜아민 수치를 조절하고 특정 생리적 효과를 달성하려는 목표에 의해 주도되어 왔습니다. COMT 억제제의 구조-활성 관계를 이해함으로써 효능, 선택성 및 약동학 특성이 개선된 화합물을 설계하고 최적화하는 데 기여했습니다.