COMT Inibidores

Os inibidores comuns da COMT incluem, entre outros, o OR-486 CAS 7659-29-2, o adrenocromo CAS 54-06-8, o U-0521 CAS 5466-89-7, o cloridrato de 3-mercaptotiramina CAS 37736-93-9 e a entacapona CAS 130929-57-6.

Os inibidores da COMT pertencem a uma classe química de compostos que visam especificamente a enzima catecol-O-metiltransferase (COMT). A COMT está envolvida na degradação das catecolaminas, que incluem a dopamina, a norepinefrina e a epinefrina. Ao inibir a atividade da COMT, estes inibidores modulam os níveis de catecolaminas, particularmente a dopamina, no organismo. As estruturas químicas dos inibidores da COMT podem variar, mas normalmente possuem um núcleo que lhes permite interagir com o local ativo da enzima COMT. Esta interação interfere com a atividade enzimática da COMT, bloqueando a metilação das catecolaminas e inibindo assim a sua degradação. Como resultado, os níveis de catecolaminas, particularmente de dopamina, são aumentados, levando a alterações na neurotransmissão e efeitos fisiológicos.

Os inibidores da COMT podem ser classificados em inibidores reversíveis ou irreversíveis com base no seu mecanismo de ação. Os inibidores reversíveis ligam-se à enzima COMT de forma reversível, permitindo a restauração da função enzimática normal após a dissociação do inibidor. Os inibidores irreversíveis, por outro lado, formam interações duradouras ou permanentes com a enzima, resultando numa inibição prolongada da atividade da COMT. O desenvolvimento de inibidores da COMT tem sido motivado pelo objetivo de modular os níveis de catecolaminas e obter efeitos fisiológicos específicos. A compreensão das relações estrutura-atividade dos inibidores da COMT contribuiu para a conceção e otimização de compostos com melhor potência, seletividade e propriedades farmacocinéticas.