COL4A1阻害剤

一般的な COL4A1 阻害剤には、Cilengitide CAS 188968-51-6、NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) CAS 500-3 8-9、SB-3CT CAS 292605-14-2、シンバスタチン CAS 79902-63-9、エタクリン酸 CAS 58-54-8などがある。

COL4A1阻害剤は、IV型コラーゲンα1鎖（COL4A1）に対して阻害作用を発揮する多様な化合物からなる。これらの化合物は、それぞれの作用機序に基づいて選択され、様々な細胞経路やプロセスを標的としてCOL4A1の活性を調節し、最終的には基底膜の維持に影響を及ぼす。このクラスの注目すべきメンバーの一つは、環状RGD含有ペプチドで、インテグリン、特にαvβ3とαvβ5を阻害するCilengitideである。もう一つの化合物、NDGA（ノルジヒドログアイアレチン酸）は抗炎症作用を示し、リポキシゲナーゼ酵素を阻害する。NDGAのアラキドン酸代謝への影響は、間接的にコラーゲン合成経路に影響を与え、COL4A1活性と基底膜の完全性に影響を与える可能性がある。マトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤であるSB-3CTは、ゼラチナーゼMMP-2とMMP-9を標的とする。

利尿薬であるエタクリン酸は、グルタチオンS-トランスフェラーゼ（GST）活性を阻害し、細胞の解毒機構に影響を及ぼす。エタクリン酸の解毒経路への影響は、間接的にCOL4A1活性と基底膜の維持に影響する。グルタチオンの前駆体であるN-アセチルシステイン（NAC）は抗酸化作用を示し、コラーゲン合成に関連する酸化還元感受性経路に影響を与える。NACの抗酸化作用は、COL4A1活性の間接的な調節に寄与している。ポリフェノール化合物であるガロタンニンは、コラゲナーゼ活性を阻害し、コラーゲンの分解を阻害する。このコラゲナーゼの阻害は、間接的にCOL4A1活性と基底膜構造の維持に影響を及ぼす。選択的MEK1阻害剤であるPD98059は、MAPK/ERK経路を標的とし、コラーゲン合成に関連する下流のシグナル伝達経路に影響を与える。MAPK/ERK経路に対するPD98059の作用は、COL4A1活性の間接的な調節に寄与する。 非ステロイド性抗炎症薬であるアセチルサリチル酸（アスピリン）は、シクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、炎症とプロスタグランジン合成に影響を及ぼす。アスピリンの抗炎症作用は、COL4A1活性の間接的な調節に寄与している。Y-27632はRho-associated protein kinase (ROCK)を選択的に阻害し、細胞骨格の動態とコラーゲン合成に関連する細胞プロセスに影響を与える。