CNIH4阻害剤

一般的な CNIH4 阻害剤には、GYKI 52466 塩酸塩 CAS 102771-26-6、6-ニトロ-7-スルファモイルベンゾ[f]キノキサリン-2,3-ジオン CAS 118876-58-7、ラクトフェリン、IEM 1460 CAS 121034-89-7 および IEM 1925 ジヒドロブロミド CAS 258282-23-4。

CNIH4阻害剤は、その作用によって分類されるように、AMPA受容体の調節に関連する生化学的プロセスのスペクトルを標的としている。ペランパネル、GYKI 52466、NBQX、テザンパネル、EGIS-8332など、これらの化合物のかなりの部分は、AMPARのアンタゴニストとして作用し、受容体の活性を阻害する。AMPARの活性を調節することで、これらの化合物は間接的にCNIH4の機能と制御に影響を与えるが、これはCNIH4がAMPARの輸送と調節に関与しているためである。AMPARの活性とCNIH4が関与する膜への輸送のバランスは、これらの化合物の阻害作用によって影響を受ける。

一方、LY404187 や PEPA のようないくつかの化合物は、AMPAR の正のアロステリックモジュレーターとして作用する。これらはAMPARの活性を増強し、そうすることによって、受容体輸送とシナプス可塑性を制御するCNIH4の役割に影響を及ぼす可能性がある。さらに、p38 MAPKのようなAMPAR調節に関連するシグナル伝達経路を阻害するTalmapimodのような分子は、CNIH4の機能に影響を与える間接的な経路を提供する。ジョロウグモ毒素、IEM-1460、IEM-1925、PhTX-74のように、AMPARの特定のサブユニットやカルシウム透過性特性を標的とすることにより、これらの阻害剤は、AMPAR関連プロセスへのCNIH4の関与を調節するための選択的で微妙なアプローチを提供する。