クローディン-5活性化剤は、上皮細胞や内皮細胞のタイトジャンクションの構造と機能に不可欠なタンパク質であるクローディン-5の活性や発現を刺激する化合物である。タイトジャンクションは複雑な多タンパク質構造で、隣接する細胞間の空間を封鎖し、選択的な細胞外透過性を確保し、細胞の極性を維持する。体内区画間のイオン、溶質、水分の移動の調節において極めて重要な役割を果たしている。
クローディンタンパク質ファミリーの一員であるクローディン-5は、主に内皮細胞、特に血液脳関門(BBB)に発現している。タイトジャンクション内では、クローディン-5は他のクローディンとホモ型およびヘテロ型の相互作用を形成し、タイトジャンクション鎖の骨格を形成している。これらの相互作用は、タイトジャンクションの選択的なバリア特性にとって不可欠であり、BBBが多くの循環分子や病原体に対して不透過性を維持する一方で、必須栄養素の輸送を可能にしている。クローディン-5活性化因子は、タンパク質の活性や発現を増強することにより、結合部のタイトネスと選択性を増幅し、バリアーの完全性を強化することができる。クローディン-5活性化因子の機能についての洞察は、バリアの形成と維持を支える分子動力学についての包括的な視点を提供する。さらに、選択的透過性バリアの確立に必要な複雑なバランスと協調を強調し、健康や疾患におけるタイトジャンクション生物学の広範な意味を強調している。
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