Les activateurs de la claudine-5 sont des composés qui stimulent l'activité ou l'expression de la claudine-5, une protéine qui fait partie intégrante de la structure et de la fonction des jonctions serrées dans les cellules épithéliales et endothéliales. Les jonctions serrées sont des structures multiprotéiques complexes qui scellent les espaces entre les cellules adjacentes, assurant une perméabilité paracellulaire sélective et maintenant la polarité cellulaire. Elles jouent un rôle essentiel dans la régulation du mouvement des ions, des solutés et de l'eau entre les compartiments de l'organisme.
La claudine-5, membre de la famille des protéines claudines, est principalement exprimée dans les cellules endothéliales, en particulier dans la barrière hémato-encéphalique (BHE). Au sein de la jonction serrée, la claudine-5 forme des interactions homotypiques et hétérotypiques avec d'autres claudines, établissant l'épine dorsale des brins de la jonction serrée. Ces interactions sont essentielles pour les propriétés de barrière sélective de la jonction serrée, garantissant que la BHE reste imperméable à de nombreuses molécules circulantes et à des agents pathogènes, tout en permettant le transport de nutriments essentiels. Les activateurs de la claudine-5, en augmentant l'activité ou l'expression de la protéine, peuvent amplifier l'étanchéité et la sélectivité des jonctions, renforçant ainsi l'intégrité de la barrière. La compréhension de la fonction des activateurs de la claudine-5 offre une perspective globale sur la dynamique moléculaire qui sous-tend la formation et le maintien de la barrière. En outre, elle souligne l'équilibre et la coordination complexes nécessaires à l'établissement de barrières de perméabilité sélectives, mettant en évidence les implications plus larges de la biologie des jonctions serrées dans la santé et la maladie.
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