Os activadores da claudina-5 são compostos que estimulam a atividade ou a expressão da claudina-5, uma proteína que faz parte integrante da estrutura e função das junções estreitas nas células epiteliais e endoteliais. As junções apertadas são estruturas multiproteicas complexas que selam os espaços entre células adjacentes, assegurando a permeabilidade paracelular selectiva e mantendo a polaridade celular. Desempenham um papel fundamental na regulação do movimento de iões, solutos e água entre os compartimentos do corpo.
A claudina-5, membro da família da proteína claudina, é expressa principalmente em células endoteliais, particularmente na barreira hemato-encefálica (BBB). No interior da junção estanque, a claudina-5 forma interacções homotípicas e heterotípicas com outras claudinas, estabelecendo a espinha dorsal dos filamentos da junção estanque. Estas interacções são essenciais para as propriedades de barreira selectiva da junção estanque, garantindo que a BHE permanece impermeável a muitas moléculas e agentes patogénicos em circulação, permitindo simultaneamente o transporte de nutrientes essenciais. Os activadores da claudina-5, ao aumentarem a atividade ou a expressão da proteína, podem amplificar a estanquicidade e a seletividade das junções, reforçando a integridade da barreira. O conhecimento da função dos activadores da claudina-5 fornece uma perspetiva abrangente sobre a dinâmica molecular que sustenta a formação e manutenção da barreira. Além disso, sublinha o intrincado equilíbrio e coordenação necessários para estabelecer barreiras de permeabilidade selectiva, destacando as implicações mais amplas da biologia das junções apertadas na saúde e na doença.
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