Chymotrypsin アクチベーター

一般的なキモトリプシンの活性化剤には、N-α-ベンゾイル-L-アルギニンエチルエステル塩酸塩 CAS 2645-08-1、p-APMSF、塩酸塩 CAS 74938- 88-8、N,N-ジメチルカゼイン CAS 9000-71-9、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、L-リジン CAS 56-87-1。

キモトリプシン活性化剤は、安定化と自己分解からの保護を通じてキモトリプシンの機能的活性を間接的に促進する多様な化合物群からなる。ベンザミジンとN,N-ジメチルカゼインは、それぞれ活性コンフォメーションを安定化し、基質のターンオーバーを促進する外因性薬剤として機能し、それによってキモトリプシンのタンパク質分解効率を増強する。同様に、Nα-ベンゾイル-L-アルギニンエチルエステルは特異的基質として働き、キモトリプシンによる切断は酵素活性の上昇を意味する。4-(アミジノフェニル)メタンスルホニルフルオリド塩酸塩がキモトリプシンの活性部位に不可逆的に結合することで、分解が阻害され、機能寿命が延長する。セリンプロテアーゼ阻害剤Phenylmethanesulfonyl fluoride (PMSF)も活性部位のセリン残基に結合することで安定性を高め、ヒスチジン残基に対するTosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK)の共有結合修飾作用と相まって、酵素のタンパク質分解機能を維持する。

α1-アンチキモトリプシンやα1-アンチトリプシンのような内因性阻害剤は、逆説的にキモトリプシンがその活性構造を保持することを保証し、早期の分解を防ぎ、持続的な酵素活性を促進する。大豆トリプシンインヒビター(SBTI)は、キモトリプシンに可逆的に結合することにより、同様にその安定性を高め、その結果、タンパク質分解能力を高める。合成ペプチドSuc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMCは蛍光性基質として機能し、キモトリプシンによるその切断は、酵素の活性の高まりを間接的に追跡することを可能にする。エチレングリコールビス（スクシンイミジルコハク酸）（EGS）のような架橋剤は、リジン残基を連結することでキモトリプシンを安定化させ、基質へのアクセスと酵素活性の向上を促進する。最後に、ジイソプロピルフルオロホスフェート(DFP)は活性部位セリンをリン酸化することにより、キモトリプシンのようなセリンプロテアーゼを阻害する。集合的に、これらのキモトリプシン活性化因子は、酵素の安定性と活性を高める働きをし、酵素の発現を直接アップレギュレートしたり、最初の活性化を誘発したりすることなく、効率的なタンパク質分解機能を保証する。