Inhibiteurs Ces6

Les inhibiteurs de Ces6 les plus courants comprennent, entre autres, l'oméprazole CAS 73590-58-6, le pantoprazole CAS 102625-70-7, le lansoprazole CAS 103577-45-3, le rabéprazole CAS 117976-89-3 et l'allopurinol CAS 315-30-0.

Les inhibiteurs chimiques de Ces6 peuvent agir par le biais de divers mécanismes pour parvenir à une inhibition fonctionnelle. Les inhibiteurs de la pompe à protons tels que l'ésoméprazole, l'oméprazole, le pantoprazole, le lansoprazole, le rabéprazole, le dexlansoprazole et le vonoprazan peuvent modifier l'équilibre du pH organellaire, créant un environnement moins propice à la stabilité ou à l'activité du Ces6. Ces inhibiteurs ciblent principalement les compartiments acides des cellules et, en augmentant le pH, ils peuvent perturber les conditions acides finement réglées dont Ces6 a besoin pour une activité enzymatique optimale. Par exemple, Ces6, étant une carboxylestérase, peut présenter un état conformationnel dépendant du pH qui est crucial pour sa fonction catalytique. Des modifications du pH de son environnement peuvent donc entraîner une diminution de son activité en entravant la liaison du substrat ou la catalyse.

En outre, la modulation du stress oxydatif dans l'environnement cellulaire constitue une autre voie par laquelle l'activité du Ces6 peut être indirectement inhibée. L'allopurinol, le fébuxostat et le topiroxostat inhibent la xanthine oxydase, une enzyme qui contribue à la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). En réduisant les niveaux de ROS, ces produits chimiques peuvent protéger Ces6 des dommages oxydatifs, qui pourraient autrement conduire à la modification de résidus d'acides aminés essentiels ou à la perturbation de sa structure tertiaire, aboutissant à une perte d'activité enzymatique. En outre, la tiopronine et le glutathion servent respectivement d'agents thiols et d'antioxydants, qui peuvent préserver l'intégrité fonctionnelle de Ces6. Ils peuvent maintenir l'état d'oxydoréduction dont dépend l'activité de Ces6, en participant aux échanges thiol-disulfure ou en piégeant les radicaux libres, empêchant ainsi l'inhibition de la fonction enzymatique de la protéine par le stress oxydatif. Par ces voies distinctes mais convergentes, ces produits chimiques contribuent collectivement à l'inhibition de l'activité du Ces6 dans la cellule.