羧酸酯酶1D(CES1D)是一种酯酶,主要存在于肝脏中,负责酯和酰胺键化合物的水解。它在代谢过程中起着关键作用,特别是在酯化药物、异生物和某些内源性化合物的水解中,促进其随后的消除或代谢转化。CES1D的活性位点与其他丝氨酸水解酶一样,由丝氨酸、组氨酸和天冬氨酸氨基酸残基组成的催化三联体构成。该活性位点有助于水解过程,即通过引入水来分解酯键或酰胺键。顾名思义,CES1D抑制剂会阻碍CES1D的酶活性。这些抑制分子可通过多种机制实现这一功能。
有些抑制剂与酶催化位点中的活性丝氨酸残基形成共价键,使其失去活性。有些抑制剂可能与底物竞争酶的活性位点,实质上占据该位点,阻止底物与其结合。还有一类抑制剂可能改变酶的构象或其周围环境,使其活性显著降低或丧失。这些抑制剂的性质和结构可能多种多样,从小型有机分子到更复杂的化合物。这些抑制剂对CES1D的效力和选择性也可能有很大差异。虽然这些抑制剂的主要功能是调节CES1D的活性,但了解它们与酶的相互作用,有助于深入了解CES1D和其他相关酯酶的结构和功能。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
氟化钠通过与活性位点的丝氨酸残基形成稳定的共价键,抑制包括 CES1D 在内的几种丝氨酸水解酶,从而破坏其催化活性。 | ||||||
Physostigmine | 57-47-6 | sc-202764 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
依色林是一种生物碱,通过可逆地与活性位点结合来抑制CES1D,从而阻止底物进入和处理。它通过形成一种抗水解的氨基甲酰化酶中间体来发挥作用。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
奥利司他通过与酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键来抑制 CES1D。这会导致不可逆的酶抑制作用,使其脂质代谢活性停止。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
MAFP 通过与酶的活性丝氨酸残基形成共价键来抑制 CES1D,导致其失活。这就阻止了 CES1D 对酯类底物的水解。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
NEM 通过烷基化酶中的半胱氨酸残基来抑制 CES1D,改变其构象并使其失去活性。这使 CES1D 无法水解其酯底物。 |