Inhibiteurs CEP152
Les inhibiteurs courants du CEP152 comprennent, sans s'y limiter, le Monastrol CAS 254753-54-3, la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7, l'inhibiteur Eg5 III, le Dimethylenastron CAS 863774-58-7, l'Ispinesib CAS 336113-53-2 et le Tozasertib CAS 639089-54-6.
Les inhibiteurs chimiques de CEP152 comprennent une gamme de composés qui ciblent divers aspects du cycle cellulaire, en particulier la mitose, où CEP152 joue un rôle critique dans la duplication des centrosomes et la formation des fuseaux. Le monastrol, un inhibiteur de la kinésine mitotique Eg5, entraîne la formation de fuseaux monopolaires, ce qui perturbe les fonctions du CEP152 dans la dynamique des centrosomes et des fuseaux. De même, la S-Trityl-L-cystéine et le Diméthylenastron ciblent également Eg5, affectant la séparation des pôles du fuseau et inhibant indirectement le rôle de CEP152 dans l'assemblage du centrosome et du fuseau. L'ispinesib, en inhibant sélectivement la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), déstabilise les microtubules du fuseau, ce qui peut entraver le bon fonctionnement de CEP152 dans la nucléation des microtubules.
En outre, un groupe d'inhibiteurs de la kinase Aurora, dont VX-680, ZM447439, Hesperadin, MLN8054, MLN8237, Barasertib et PHA-680632, perturbent l'état de phosphorylation des protéines associées à la maturation et à la fonction du centrosome. L'interaction du CEP152 avec la kinase Aurora A est essentielle pour son rôle dans la duplication du centrosome et, par conséquent, des inhibiteurs tels que VX-680, MLN8054 et MLN8237 peuvent altérer l'activité du CEP152 en inhibant Aurora A. Barasertib et Hesperadin, qui ciblent Aurora B, pourraient compromettre les processus mitotiques que le CEP152 soutient, étant donné le rôle d'Aurora B dans la ségrégation des chromosomes et dans la cytokinèse. La PHA-680632, dont le spectre d'inhibition est plus large, affecte à la fois les kinases Aurora A et B, modifiant la phosphorylation des substrats nécessaires aux processus impliquant le CEP152. En outre, le Maribavir, bien qu'aberrant puisqu'il est principalement connu pour cibler les kinases virales, peut avoir des effets hors cible sur les kinases humaines, ce qui peut indirectement affecter les interactions des kinases avec le CEP152, entravant ainsi son rôle dans le cycle des centrosomes et le bon fonctionnement du fuseau mitotique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe la kinésine mitotique Eg5. La CEP152 est essentielle à la duplication et à la maturation des centrosomes, un processus étroitement lié à l'assemblage du fuseau mitotique. En inhibant Eg5, Monastrol provoque la formation de fuseaux monopolaires, ce qui pourrait perturber les fonctions de CEP152 dans la dynamique des centrosomes et du fuseau. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un inhibiteur sélectif de Eg5, une kinésine associée à la formation du fuseau. En perturbant la fonction d'Eg5, ce composé affecte indirectement la séparation des pôles du fuseau et peut donc inhiber le rôle de CEP152 dans la duplication du centrosome et la formation du fuseau. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Le diméthylènastron est un puissant inhibiteur de la protéine motrice mitotique Eg5, ce qui entraîne la formation de fuseaux monoastraux. Cette perturbation du processus d'assemblage du fuseau peut inhiber fonctionnellement l'implication de CEP152 dans l'organisation et le maintien des pôles du fuseau. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib inhibe sélectivement la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), qui est impliquée dans la fonction des microtubules. Comme la CEP152 joue un rôle dans la nucléation des microtubules au niveau du centrosome, l'inhibition de la KSP par l'Ispinesib peut entraver le bon fonctionnement de la CEP152 en déstabilisant les microtubules du fuseau. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Le VX-680 (également connu sous le nom de MK-0457) est un inhibiteur de la kinase Aurora. CEP152 interagit avec la kinase Aurora A pour une maturation correcte des centrosomes. En inhibant les kinases Aurora, le VX-680 peut entraver la fonction du centrosome et l'assemblage du fuseau, inhibant indirectement l'activité du CEP152. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora qui peut perturber l'état de phosphorylation des protéines associées à la maturation et à la fonction du centrosome, un processus dans lequel le CEP152 est impliqué. Cela peut conduire à une formation aberrante du fuseau et à une inhibition fonctionnelle de CEP152. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
L'hespéradine est un inhibiteur de la kinase Aurora B, qui est impliquée dans l'alignement et la ségrégation des chromosomes. En inhibant Aurora B, Hesperadin peut affecter les fonctions associées au centrosome, inhibant indirectement le rôle de CEP152 dans la mitose. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Le MLN8054 est un inhibiteur sélectif de l'Aurora A kinase. Puisque CEP152 nécessite une interaction avec Aurora A pour son rôle dans la duplication du centrosome, l'inhibition d'Aurora A par MLN8054 peut inhiber fonctionnellement l'activité de CEP152. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Le MLN8237, également connu sous le nom d'Alisertib, est un inhibiteur de la kinase Aurora A. En ciblant spécifiquement l'Aurora A, le MLN8237 est un inhibiteur de l'Aurora A. En ciblant spécifiquement Aurora A, MLN8237 peut inhiber la maturation du centrosome et l'assemblage du fuseau où CEP152 est critique, inhibant ainsi indirectement la fonction de CEP152. | ||||||