CENP-M Attivatori

I comuni attivatori di CENP-M includono, ma non solo, il nocodazolo CAS 31430-18-9, il taxolo CAS 33069-62-4, il monastrolo CAS 254753-54-3, lo ZM-447439 CAS 331771-20-1 e il BI 2536 CAS 755038-02-9.

Gli attivatori di CENP-M sono composti chimici che potenziano l'attività funzionale di CENP-M, una proteina coinvolta nel complesso del cinetocoro che svolge un ruolo critico nel mantenimento dell'allineamento dei cromosomi durante la mitosi. Questi attivatori agiscono influenzando specifici processi cellulari e vie di segnalazione in cui CENP-M è direttamente coinvolto. Composti come il nocodazolo e il taxolo interrompono o stabilizzano la dinamica dei microtubuli, rispettivamente, causando difetti nell'allineamento dei cromosomi e aumentando così la richiesta del ruolo di CENP-M nel mantenere l'allineamento dei cromosomi durante la mitosi. Analogamente, anche il monastrolo e la S-Trityl-L-cisteina, inibendo la proteina motrice Eg5 necessaria per la formazione del fuso bipolare, aumentano la richiesta della funzione di CENP-M.

Altri attivatori di CENP-M funzionano modulando chinasi o enzimi chiave coinvolti nell'assemblaggio del fuso mitotico e nel ciclo cellulare. ZM447439, Hesperadin e MLN8237 sono inibitori delle chinasi Aurora, fondamentali per l'assemblaggio del fuso mitotico. Inibendo queste chinasi, questi composti potrebbero aumentare la richiesta del ruolo di CENP-M nel mantenere l'allineamento dei cromosomi durante la mitosi. Analogamente, anche BI2536, un inibitore della Polo-like chinasi 1 (Plk1), può potenziare la funzione di CENP-M inibendo Plk1, un regolatore della maturazione del centrosoma e dell'assemblaggio del fuso. Inoltre, composti come il metotrexato e il 5-fluorouracile, che inibiscono la sintesi del DNA e inducono stress da replicazione, e l'etoposide, un inibitore della topoisomerasi II che induce danni al DNA, possono aumentare la richiesta del ruolo di CENP-M nell'allineamento dei cromosomi durante la mitosi. Infine, la roscovitina, un inibitore della chinasi ciclina-dipendente in grado di indurre l'arresto del ciclo cellulare, può potenziare ulteriormente l'attività funzionale di CENP-M aumentandone l'importanza nel mantenimento dell'allineamento cromosomico durante una fase mitotica prolungata.