CENP-H アクチベーター

一般的なCENP-H活性化剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9、ビンブラスチンCAS 865-21-4、コルヒチンCAS 64-86-8、硫酸ブレオマイシンCAS 9041-93-4が挙げられるが、これらに限定されない。

CENP-H活性化剤というカテゴリーには、CENP-Hを直接活性化するわけではないが、細胞周期の調節と染色体の安定性との関連においてその活性に影響を与えることができる様々な化学化合物が含まれる。CENP-Hはキネトコア複合体の重要な構成要素であり、有糸分裂期の染色体分離において重要な役割を果たしている。CENP-H活性の活性化あるいは調節は、様々なタイプの細胞ストレス、特に染色体動態に影響を及ぼすストレスに対する細胞の反応としばしば関連している。これらの化合物の最初のグループには、パクリタキセル、ノコダゾール、ビンブラスチン、ビンクリスチン、コルヒチンなどの微小管ダイナミクスに影響を与える薬剤が含まれる。これらの化合物は微小管を安定化または不安定化することにより、CENP-Hが重要な役割を果たすキネトコアの機能に影響を与える可能性がある。キネトコアの適切なアセンブリと機能は正確な染色体分離に不可欠であり、微小管ダイナミクスの変化はこのプロセスにおけるCENP-Hの活性を間接的に調節する可能性がある。

もう一つの重要なグループは、DNA損傷と複製ストレスを誘発する化合物からなり、これにはBleomycin、Doxorubicin、Etoposide、Hydroxyurea、Gemcitabine、Mitomycin Cが含まれる。例えば、ドキソルビシンやエトポシドのようなDNA複製とトポイソメラーゼIIの機能を阻害する薬剤は、細胞分裂の際に染色体の安定性を維持するためにCENP-Hのような動原体タンパク質の適切な機能を必要とする細胞応答を誘導することができる。