Date published: 2025-9-9

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Cdk2 抑制因子

常见的Cdk2抑制剂包括但不限于Flavopiridol CAS 146426-40-6和P276-00 CAS 920113-03-7。

细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cdk2)抑制剂是一类在调节细胞周期进展中发挥关键作用的化合物。Cdk2是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的一员,是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,与多种细胞周期蛋白结合,控制细胞周期不同阶段之间的转换。Cdk2抑制剂旨在调节其活性,主要通过阻止Cdk2与其结合伴侣cyclin之间的相互作用。通过这种方式,这些抑制剂会破坏对细胞周期进展至关重要的磷酸化事件。

Cdk2抑制剂具有多种化学结构,每种抑制剂都经过专门设计,可与酶的活性位点相互作用。这些化合物通常包含保守的基序,这些基序对于与Cdk2的ATP结合口袋结合至关重要。通过与该口袋结合,抑制剂与ATP分子竞争,从而阻碍Cdk2的酶活性。这种结合相互作用导致细胞周期进展中关键底物的磷酸化停止,最终导致细胞周期停滞。Cdk2抑制剂的合理设计需要对酶的结构特征和催化机理有深入的了解,从而让化学家能够对化合物进行微调,以获得最佳的结合亲和力和特异性。

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